【摘 要】
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目的:研究药用植物微籽龙胆(Gentiana delavayi Franch.)氯仿部位的化学成分,对部分化合物进行抑制Aβ产生的活性研究。以期寻找到抗阿尔茨海默病的活性成分。方法:采用多种色谱技术(硅胶、ODS、MCI和Sephadex LH-20等),对微籽龙胆氯仿部位进行分离纯化,通过核磁共振技术和文献数据比对,对分离得到的化合物进行结构鉴定与解析。用不同浓度的单体化合物与APP/PS1 C
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目的:研究药用植物微籽龙胆(Gentiana delavayi Franch.)氯仿部位的化学成分,对部分化合物进行抑制Aβ产生的活性研究。以期寻找到抗阿尔茨海默病的活性成分。方法:采用多种色谱技术(硅胶、ODS、MCI和Sephadex LH-20等),对微籽龙胆氯仿部位进行分离纯化,通过核磁共振技术和文献数据比对,对分离得到的化合物进行结构鉴定与解析。用不同浓度的单体化合物与APP/PS1 CHO细胞共同孵育24 h,通过ELISA试剂盒检测细胞上清液中Aβ40和Aβ42的含量。结果:从微籽龙胆中分离并鉴定了 24个化合物,分别为:2’-O-(2-羟基苯甲酰基)獐牙菜苷(1),2’-O-(2-羟基苯甲酰基)-6’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)獐牙菜苷(2),2’-O-(2-羟基苯甲酰基)马钱苷(3),2’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)-6’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)马钱苷(4),2’-O-(2,3-羟基苯甲酰基)-4’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)马钱苷(5),3’,6’-二乙酰基2’-O-(2-羟基苯甲酰基)-4’-O-(3-O-β-D葡萄糖基-2-羟基苯甲酰基)马钱苷(6),3’,6’-二乙酰基-2’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)-4’-O-(3-O-β-D-葡萄糖基-2-羟基苯甲酰基)马钱苷(7),2’,3,’6’-三乙酰基-4’-O-(3-O-α-D-葡萄糖基-2,3-二羟基苯甲酰基)马钱苷(8),3’,6’-二乙酰基-马钱苷(9),3’,6’-二乙酰基-2’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)-4’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)獐牙菜苷(10),7,2’,3’,6’-四乙酰基-4’-O-(3-O-β-D-葡萄糖基-2-羟基苯甲酰基)马钱苷(11),depresterosie(12),2’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)-6’-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)獐牙菜苷(13),gentionrnosideB(14),7-O-(2,3-二羟基苯甲酰基)马钱苷(15),断马钱子苷二甲基缩醛(16),seclloanol(17),secologanin(18),异鼠李素(19),葛根素(20),hypolaetin-8-O-β-D-glucoside(21),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(22),木犀草素-6-O-β-D-葡萄糖苷(23),邻苯二甲酸二异丁酯(24)。结论:从微籽龙胆氯仿部位中分离鉴定了 24个化合物,9个环烯醚萜类化合物,9个裂环烯醚萜类化合物,5个黄酮类化合物,1个酚酸类化合物,其中化合物1-2为裂环烯醚萜类新化合物,化合物3~8为环烯醚萜类新化合物。化合物1~9、11、13、21、23和24首次从该属植物中分离得到。此外,测试了部分化合物抑制Aβ40和Aβ42产生的活性。环烯醚萜类化合物11表现出较强的抑制Aβ42活性,其IC50值为99.91±20.10 nM。本论文旨在发现有抑制Aβ40和Aβ42产生的单体化合物,从而为防治阿尔兹海默病(AD)药物研究提供有价值的先导化合物。
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