【摘 要】
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该文以2-氟苯甲醛和2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,分别合成了抗糖尿病药物瑞格列奈的关键中间体3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺(1)与3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸(2).Grell等
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该文以2-氟苯甲醛和2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,分别合成了抗糖尿病药物瑞格列奈的关键中间体3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺(1)与3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸(2).Grell等人报道以2-氯苄腈为原料,经取代、Grignard、催化氢化制备化合物(1),以2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,经取代、酸化、酯化、水解制备化合物(2);我们在文献的方法基础上,设计以2-氟苯甲醛为原料,经取代、Grignard、氧化、还原制备化合物(1);以2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,经取代、酸化、酯化、水解制备化合物(2).该路线采用Leuckart反应合成化合物(1),较文献的高压催化氢化法简单、安全;在制备化合物(2)的过程中,采用了相转移催化法,使这一反应条件温和、收率较高,适合工业化生产.
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