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天津武警医学院生药教研室从传统中药土槿皮中提取有效单体成分土槿乙酸,并进行相应的化学结构改造,得到十余种具有抗癌作用的土槿乙酸衍生物,通过大量的初筛和复筛之后,发现其中PAB-D1 不论在体外还是体内均有较强的抗肿瘤活性,且具有良好的量效关系。本文进一步研究了PAB-D1 对体外培养的肿瘤细胞和动物移植性肿瘤的抑制作用及特点,并初步探讨了其作用机制。本文通过体外MTT、SRB、生长曲线,集落形成方法发现PAB-D1 对多数肿瘤细胞具有很强的抑制作用,其中对人乳腺癌细胞Hela 和人卵巢癌细胞Skov-3 以及人口腔上皮癌细胞KB 和人前胃癌细胞BGC-823 的抑制作用相对较强。IC50 分别为1.26μmol/L、0.78μmol/L、3.98μmol/L、0.84μmol/L。从SRB 结果可看出,低浓度PAB-D1 通过抑制肿瘤细胞生长而起抗癌作用,对Hela、Skov-3 及人口腔上皮癌细胞KB以及人前胃癌细胞BGC-823的GI50分别为0.59171 μmol/L,1.062μmol/L,1.091μmol/L 和1.254μmol/L,同时高浓度的PAB-D1 主要通过杀死癌细胞来起到抗癌作用,对Hela、Skov-3、KB 及BGC-823 的LC50 分别为1.427μmol/L、2.348μmol/L 及1.176μmol/L 和1.281μmol/L。PAB-D1 抑制上述四种肿瘤细胞的集落形成的IC50 分别为1.02 μmol/L,2.09 μmol/L, 1.58 μmol/L 和2.06 μmol/L,通过对Hela、Skov-3、