吲哚类衍生物作为tubulin抑制剂的设计、合成及生物活性评价

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微管目前已经成为医药工作者研究与开发新型抗癌药物的重要靶点之一。微管是由不断聚合和解聚的α-和β-微管蛋白组成的异二聚体结构。这个动态的过程在各种基本的细胞过程中发挥着至关重要的作用,包括有丝分裂纺锤体形成、组织细胞结构、细胞内运输以及细胞信号转导和分泌。因此,通过抑制快速分裂的肿瘤细胞中的微管蛋白的聚合或者解聚,可以干扰细胞的有丝分裂使其中断,继而导致肿瘤细胞发生凋亡与损伤,发挥抗肿瘤作用。在过去的几十年里,越来越多的能够抑制微管蛋白聚合的吲哚类衍生物被相继报道。同时吲哚母核也被报道为微管蛋白聚合
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