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目的：研究五味子乙素(Schisandrin B, Sch B)对人肝癌HepG2细胞的增殖、凋亡及内化阿霉素效应的影响；并将其制成固体脂质纳米粒。方法：MTT还原法检测五味子乙素对人肝癌HepG2细胞作用72小时增殖抑制率的影响。体外培养猪内皮细胞(pEC)和人白血病细胞(K562),建立流式细胞术分析阿霉素细胞内化特异荧光的检测方法。阿霉素单独或与不同浓度的五味子乙素共同处理4小时,流式细胞术分析Sch B对人肝癌细胞(HepG2)凋亡、增殖及内化阿霉素效应的影响。采用超声法制备SchB固体脂质纳米粒(Solid Lipid nanoparticles, SLN)。以外观、粒径、包封率为指标,对处方和制备工艺进行优化并考察SchB-SLN混悬液和冻干品的稳定性。用高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography, HPLC)测定SchB-SLN包封率、载药量及在30%甲醇、30%乙醇和30%丙二醇的pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)三种释放介质中的体外释药特性。结果：Sch B对HepG2增殖的抑制作用随药物浓度增加而增强,IC50值为51.50μmol-L-1。用阿霉素(20μmol.L-1)处理K562细胞和pEC细胞作用4小时,药物细胞内化己近该浓度的极限。阿霉素20μmol.L-1单独作用组荧光强度为58.30±3.93,而与25μmol·L-1Sch B合用组,增加到88.22±4.85；且随Sch B浓度增加细胞内荧光强度显著增加,但50μmo1.L-1和100μmol·L-1Sch B组间无显著差异。当Sch B浓度为100μmol.L-1、150μmol.L-1和200μmol.L-1时,作用24小时,诱导HepG2细胞凋亡率分别为5.56±1.14%、7.40±1.51%和10.27±1.26%。以单硬脂酸甘油酯为固体脂质材料,卵磷脂和F-68为混合乳化剂制得的SchB-SLN大小均匀,边缘光滑呈球形,平均粒径113.5nm,Zeta电位-23.1mV,包封率91.19%。在三种释放介质中,4h内均有一定程度的突释,并显示出一定的缓释效应,在含30%乙醇的PBS溶液中,72h累积释药量可达到86.8%。结论：本研究所建立的促细胞内化作用的阿霉素检测方法未见文献报道,本法可快速、准确的反映阿霉素细胞内化的程度。低浓度的Sch B可明显的促进阿霉素细胞内化,为筛选阿霉素的增敏药物,建立合理的抗癌药物联合用药方案提供了理论依据；高浓度的Sch B可抑制人肝癌细胞HepG2的增殖,表明有一定的抗肝癌作用。SchB-SLN制备工艺简单、稳定,成本低,粒径理想。体外释放实验表明具有较好的缓释作用,为五味子乙素提供一个具有靶向及缓释作用的新剂型。