【摘 要】
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本论文主要包含两部分的内容：(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应；(2)辅酶Q10的合成研究。(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应第一章中，我们对过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应作了详细的综述。通过比较以往过渡金属催化剂的优劣，并确定了我们研究的目标——寻找一种更为有效的过渡金属催化剂，解决以往过渡金属催化剂存在的问题。第二章中，我们主要解决了卤代芳烃偶联反应中催化剂选择问题。通过对各种三氟甲磺酸盐
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本论文主要包含两部分的内容：(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应；(2)辅酶Q10的合成研究。(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应第一章中，我们对过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应作了详细的综述。通过比较以往过渡金属催化剂的优劣，并确定了我们研究的目标——寻找一种更为有效的过渡金属催化剂，解决以往过渡金属催化剂存在的问题。第二章中，我们主要解决了卤代芳烃偶联反应中催化剂选择问题。通过对各种三氟甲磺酸盐的选择比较，筛选出Fe(OTf)_3作为催化剂，并对反应条件进行了优化。并将Fe
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恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。恶性肿瘤引起的死亡率在所有疾病中居第二位，仅次于心血管疾病。将天然产物作为先导化合物，对其进行结构修饰、改造，进而研究开发新的抗肿瘤药物是目前研究的热点之一。以18β-甘草次酸和齐墩果酸为代表的五环三萜类化合物，广泛分布于植物界，显示出多种生物活性。它们都有抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖，侵袭，并有诱导细胞凋亡的作用。本文以18β-甘草次酸为先导
本文概述了慢性髓细胞性白血病(chronic Myelogenous Leukemia，CML)的病因、治疗方法。详细介绍了新型抗CML药物伊马替尼的作用机制、临床疗效以及治疗CML的Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。本文重点研究了伊马替尼的合成路线选择和工艺优化。以邻甲基苯胺和3-乙酰吡啶为起始原料，经硝化、成胍、环合、还原、酰化等九步反应合成伊马替尼，总收率为10.6％。实验操作简
为进一步研究2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基环己酮和2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物结构与抗炎镇痛活性之间的关系，本文用N-甲基取代苯胺替换二甲胺结构，希望在增强稳定性的同时，亦能提高目标化合物的抗炎镇痛活性和选择性，设计并合成了10个2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基环己酮类化合物(A-1～A-10)和12个2-(E)-取代
对于皮肤病的治疗，选择性作用于RAR-β，γ的药物疗效好，副作用小。目前上市的该类药物还很少，本文选取已知视黄酸受体选择性激动剂做模型，根据电子等排原理，引入氮杂原子，合成了以氮杂稠环为基本骨架的喹啉羧酸和吡嗪羧酸类未见文献报道的新化合物。以对溴苯胺和巴豆醛为起始原料，经溴代，水解和甲基化，合成了6-溴-2-喹啉羧酸甲酯；通过Friedel-Crafts反应合成了一系列芳基溴代物，进而合成了相应的
聚氰基丙烯酸烷酯作为一种可生物降解的纳米粒载体材料，具有生物相容性、释药持续性、生物降解性、制备简便、低毒、载药量高等优点，且为少数可以通过血脑屏障(blood-brain barrier，BBB)的载体之一，因此近年来备受关注。本论文以布洛芬为模型药物，对聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备工艺、体内药动学和组织分布进行了研究。本文首先建立了布洛芬的体外HPLC分析方法，选择性的考察了布洛芬在4种介质中
本文通过菌株筛选获得咪达唑仑微生物转化的优势菌株，并进行系统的条件优化，选取CYP3A4的典型底物和有效抑制剂测试模型菌株中相关酶的活性，初步建立了具有药物代谢酶CYP3A4活性的微生物模型。一、咪达唑仑的微生物转化1．以CYP3A4的探针药物右美沙芬为底物，利用液相色谱-多级质谱联用技术作为检测手段，筛查了6株小克银汉霉菌、1株卷枝毛霉和从土壤中分离的54株丝状真菌与27株放线菌转化右美沙芬形成
我国从猪胰脏中提取的生化药物主要是胰岛素，在现有的生产工艺下，使胰脏中很多其他酶活性丧失，提取后的残渣只能弃之不用，造成了资源上的浪费。本文工作欲寻找一种提取胰岛素的条件，使所剩残渣可以继续提取分离出多种药用活性酶，在保证胰岛素的质量和收率的前提下，实现胰脏的综合利用。首先考察了在不影响其他酶活性的前提下，提取胰岛素的工艺条件，主要包括四方面因素：提取液因素Ⅰ、提取液因素Ⅱ、提取时间和提取次数。通
目的：建立两种高效液相色谱分析方法，分别用于血浆中非索非那定和泮托拉唑浓度的测定。方法：非索非那定血浆样品酸化后经乙酸乙酯萃取，以乙腈-水-磷酸-三乙胺(32：68：0.8：0.1，v／v／v／v)为流动相，氯沙坦为内标，采用Diamonsil C_(18)柱(150 mm×4.6 mm，5μm)分离，利用荧光检测器检测进行定量分析，激发波长和发射波长分别为230 mm和290 nm。泮托拉唑血浆
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