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五氯柳胺（oxyclozanide）是水杨苯酰胺类药物,主要用于治疗肝片吸虫,同时对绦虫和线虫也具有良好的治疗效果,其作用机理主要是抑制寄生虫体内的氧化磷酸化过程,阻止ATP的产生,从而导致虫体死亡。本论文系统开展了五氯柳胺混悬液的处方优化、质量控制以及药代动力学研究,取得了以下成果:1、优化了五氯柳胺混悬液的处方。本文以物理性状、沉降体积比和再分散性作为评价标准,通过单因素试验和正交试验优化了五氯柳胺混悬液的处方,得到的最优处方为每100 mL混悬液中含五氯柳胺3.4 g、黄原胶0.25 g、硅酸铝镁0.7 g、焦亚硫酸钠0.5 g、吐温-80 3.0 mL、柠檬酸钠0.1 g。2、进行了五氯柳胺混悬液的质量研究。本部分对五氯柳胺混悬液的性状、鉴别、检查、有关物质和含量进行了测定,并对其含量、有关物质方法进行了验证。结果显示:（1）本品为乳白色混悬液。（2）采用HPLC对本品进行鉴定。活性成分均为同一种物质,其他组分对测定无干扰,可用于本品的鉴别。（3）装量、沉降体积比、微生物限度均符合规定。（4）采用HPLC法对本品进行了含量测定和有关物质检查。含量测定中,五氯柳胺混悬液在34.01μg/mL104.35μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为100.1%;有关物质测定中已知杂质2-氨基-4,6-二氯苯酚盐酸盐和3,5,6-三氯水杨酸在0.5120.4μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.9%和98.6%,表明建立的含量测定和有关物质方法专属性强,结果准确可靠,简便易操作。3、建立了HPLC-MS/MS法用于测定牛血浆中五氯柳胺的浓度,完成了五氯柳胺在牛血浆中的药代动力学研究。结果显示,五氯柳胺在牛血浆中的药时曲线符合一室模型一级吸收,最大血浆浓度Cmax为15.870±2.855μg/mL,达峰时间Tmax为22.032±3.343 h,药时曲线下面积AUC（0-∞）为965.608±220.097μg/mL·h,吸收半衰期t1/2α为14.706±2.509 h,消除半衰期t1/2β为14.938±2.650 h,消除率CLF为11.426±2.442 mL/h/Kg,表明五氯柳胺混悬液口服给药吸收完全,消除迟缓,在血浆中以原药的形式存在。综上,本文建立和优化了五氯柳胺混悬液的处方,制定了五氯柳胺混悬液的质量控制标准,完成了五氯柳胺在牛体内的药代动力学研究,为五氯柳胺混悬液的生产提供了质控标准,同时为临床上确定药物合理的给药剂量和间隔时间,制定合理有效的给药方案提供了依据。