氧化吲哚衍生物是一类重要的具有良好生物活性的杂环化合物。在天然产物中，含氧化吲哚结构单元的化合物表现出广泛的生物活性。近年来，研究表明氧化吲哚衍生物具有良好的抗肿瘤活性。同时，咪唑盐化合物也因具有良好的生物活性，特别是抗肿瘤活性，因而引起本课题组极大的关注。　　结合氧化吲哚类化合物和咪唑盐化合物良好的抗肿瘤活性本论文对含有3-取代氧化吲哚和咪唑药效团的新型化合物及其抗肿瘤活性进行研究。本论文设计合成了一系列结构新颖的3-取代氧化吲哚-咪唑盐组合物，旨在研究基于3-取代氧化吲哚的咪唑组合物的抗肿瘤活性，希望发现具有进一步研究价值的起始合物。　　本论文由三个章节构成。　　第一章综述了氧化吲哚及咪唑衍生物作的生物活性及合成研究进展。　　第二章设计合成了5个系列共35个3-取代氧化吲哚-咪唑盐杂合物，通过体外抗肿瘤活性筛选，发现大多数咪唑盐具有较好活性，如化合物18，23，32，35，36，38，45。其中含萘甲基甲酰的化合物38对5种肿瘤细胞的半数抑制生长抑制浓度IC50为2.06-3.89μM，表现出较好的细胞毒活性。　　第三章从靛红出发，经过三步简单的反应，高效率地合成3-取代氧化吲哚及螺环氧化吲哚化合物。