恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病,多发病。间质内化疗既能维持治疗部位药物的有效浓度,又能显著减少全身毒副作用,已成为目前肿瘤化学治疗的一个研究的热点。本论文采用可生物降解的高分子材料-聚乳酸作为基体材料,以喷雾干燥法制备可立体定位注射的聚乳酸缓释微球,用于间质内化疗。本文首先制备了聚乳酸空白微球,以γ射线消毒后,通过细胞毒性实验、急性毒性实验、皮肤致敏实验、皮肤刺激实验、溶血实验和骨髓微核实验对聚乳酸辅料的生物安全性进行评价,结果显示聚乳酸空白微球生物相容性良好,对动物无显著的毒副作用。以聚乳酸为辅料制备了卡氮芥/聚乳酸微球,体外药物释放实验表明微球突释现象严重。MTT法实验结果表明,卡氮芥/聚乳酸微球在第一天的突释后,剩余的释药量对肿瘤细胞已基本丧失抑制作用,证明卡氮芥/聚乳酸微球不适合用作缓释制剂。以紫杉醇为化疗药物,制备了紫杉醇/聚乳酸微球,并对微球生产工艺、消毒条件、残留溶剂、储存稳定性、药物释放及体内外抑瘤效果进行了详细研究。结果表明:以喷雾干燥法制备的紫杉醇/聚乳酸微球载药率高,微球产率、形态、载药率和包封率、批次重现性好;γ射线消毒对微球形态无显著影响,但载药率略有下降;微球中残余的乙酸乙酯含量小于0.5%,符合ICH标准;微球在4℃贮存稳定性最好。微球释放符合药典关于缓释制剂的规定,γ射线照射对释放无显著影响;缓释微球对肿瘤细胞的体内外增殖具有显著的抑制作用。