连翘为木犀科连翘属植物连翘(Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl)的干燥果实,为中国药典收载的常用中药,陕西省为连翘的主要产地之一。本课题主要对连翘中化学成分的提取分离和生物活性进行了研究,实验共分为四个部分。第一部分对青翘乙醇提取物中化学成分进行聚酰胺柱层析、硅胶柱层析及制备液相分离,得到了四种化学成分,通过对照品对照法确定它们分别为连翘酯苷(forsythiaside),芦丁(rutin),连翘苷(forsythin)和发现一个未知的新化合物,将其命名为异连翘酯苷(isoforsythiaside)。第二部分通过UV、IR、MS和NMR等波谱学方法对分离得到的新化合物——异连翘酯苷进行结构鉴定,该化合物为连翘酯苷中α型鼠李糖构型转变为β型的连翘酯苷异构体。第三部分通过高效液相色谱法及液质联用(HPLC-MS)法对连翘植物不同部位的连翘酯苷、芦丁和连翘苷的含量进行测定,结果显示连翘酯苷在连翘的树皮、叶、花、果实和种子中含量较高,在根、枝、果壳中含量很低:芦丁主要集中分布在连翘的叶和花中;连翘苷在连翘叶中的含量远高于其他部位。同时,对不同采收期连翘果实与同属植物金钟花(Forsythia viridissima Lindl)果实中连翘酯苷和连翘苷的含量比较发现,连翘果实中连翘酯苷的含量远高于金钟花,金钟花果实中不含有连翘苷,金钟花不应混作连翘使用。这些研究为2010版中国药典连翘含量测定项的修订提供基础研究。第四部分为异连翘酯苷,连翘酯苷,连翘苷的抗氧化,抗菌活性的研究。实验结果显示,异连翘酯苷,连翘酯苷,具有较强的抗氧化、抗菌能力,它们的抗氧化、抗菌能力大大优于连翘苷,是新的优秀的天然抗氧化、抗菌活性成分。综上,连翘酯苷是迄今为止从连翘属植物中发现的抗氧化、抗菌活性最强的成分之一,并且是中药连翘的主要特征性成分。在评价连翘及其制剂的质量时,仅以连翘苷为指标是不合适的,应当增加连翘酯苷作为质量控制的指标,2010版中国药典已确定增加连翘酯苷作为中药连翘的标识性成分。