作为一种重要的有机合成中间体和香料添加剂,邻位香兰素在药物生产、有机合成、化妆品制造等领域有广泛应用。当前,我国邻位香兰素的年产量仅为一万吨左右。现阶段,邻位香兰素仅作为香兰素生产的副产物经分离提纯获得,工业合成方法未见报道。受制于邻位香兰素和香兰素同分异构体分离难度大的问题,邻位香兰素产品最终纯度也难有保障。东北制药厂主要采用邻位香兰素作为盐酸盐黄连素的生产原料,基于以上邻位香兰素质量及产量问题,盐酸盐黄连素的生产中存在产物杂质较多,生产规模受限等问题。因此研发一条经济、绿色、高效、选择性强的邻位香兰素工业合成方法极为重要。本文介绍了一条以邻苯二酚为原料先甲基化合成愈创木酚再甲酰化合成邻位香兰素的方法,并对该方法进行如下研究:首先,经过对愈创木酚合成方法进行分析比对后选用以邻苯二酚为原料,硫酸二甲酯为甲基化试剂的方法制备愈创木酚,并且对反应中涉及的反应条件进行了优化探究,结果为邻苯二酚的用量为0.1mol（11.1g）,甲基化试剂硫酸二甲酯的用量为0.12mol（11.4g）,即n（邻苯二酚）:n（硫酸二甲酯）=1:1.2,溶剂为邻二甲苯,溶剂用量为80m L,助催化剂选用四丁基溴化铵,用量为1.0g,用Na OH溶液调节体系p H=10,反应时间为80分钟。最后对产物进行了红外光谱测试和气相色谱-质谱联用测试。并且还对该反应的反应机理进行了探究。其次,选用金属离子催化法催化愈创木酚和多聚甲醛反应合成邻位香兰素,并且对反应中涉及的反应物用量进行了优化,结果为在300ml乙腈溶剂中,愈创木酚用量为0.1mol（12.4g）,无水氯化镁的用量0.1mol（9.52g）,三乙胺用量0.1mol（10.11g）,多聚甲醛用量为0.3mol（9g）,即n_愈创木酚:n_{无水氯化镁}:n_三乙胺:n_多聚甲醛=1:1:1:3。最后对产物进行了红外光谱测试、气相色谱-质谱联用测试和高效液相色谱测试。还采用Material Studio 2017软件中的Dmol3模块应用密度泛函理论对反应物、中间体、产物结构进行优化,并对过渡态进行搜索和对反应能垒进行了计算,确定了该反应的反应机理。本研究采用廉价易得的大宗物质邻苯二酚为原料,选用了高效的甲基化方法和邻位选择性强的甲酰化方。对实现邻位香兰素的化学合成、降低了生产成本,缩短了工艺过程有积极意义。