【摘 要】
:
随着人们经济水平的提高,人类的健康问题却呈现出亚健康的状态。心脑血管疾病据数据显示已经成为危害人类健康的重要因素之一。据报道,我国拥有心脑血管疾病患者达几亿之众,
论文部分内容阅读
随着人们经济水平的提高,人类的健康问题却呈现出亚健康的状态。心脑血管疾病据数据显示已经成为危害人类健康的重要因素之一。据报道,我国拥有心脑血管疾病患者达几亿之众,因该病死亡的人数每年有数百万。血栓是造成心脑血管病的重要因素,血小板的聚集在血管形成过程中起着重要的作用。因此寻找抗血小板聚集的药物具有重大的研究和实践意义。苯丙烯酰胺结构已被证实是重要的抗血小板聚集药效片段,同时噻吩并四氢吡啶类是常用抗血小板聚集药物的母体结构。本文以桂哌齐特为模型化合物,依据生物电子等排原理设计合成了20个新型的苯丙烯酰胺类化合物,所合成化合物均通过质谱、核磁共振谱、红外光谱进行结构确证。并且对所有化合物进行了抗血小板聚集活性测试和构效关系研究。以马来酸桂哌齐特和阿司匹林为阳性对照药,采用Bron比浊法体外考察所合成苯丙烯酰胺类化合物的抗血小板聚集活性,初步药理学结果表明化合物6b、9b、9d和9h对花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用,化合物6b、6d、6j、9b和9g对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用。其中化合物6b和9b对AA和ADP诱导的血小板聚集均具有一定的抑制作用,其IC50值分别为5.2 mM、5.8 mM、2.1 m M和4.8 mM,显出有一定的研究价值。
其他文献
<正>江西上饶,自古就有"上乘富饶、生态之都""八方通衢"和"豫章第一门户"之称。这里的人们怎么也没想到,一场大火突然而至,过火面积竟达1900平方米。接警后的消防官兵与火魔
患者,女,56岁。因"反复心慌、气短、浮肿2年余,加重20d"于2010年10月29日入院进行检查治疗。
呈贡新城会议中心建筑功能复杂,结构平面、竖向均不规则;钢结构屋面跨度大,造型独特,部分区域受荷大,是整个工程设计的重点和难点。结构计算分析采用了多种软件、模型和计算
2017年末的灾难片,国内排片量很少,导致很多人连片名都没记住影片就下档了.2013年美国亚利桑那州亚内尔发生山火,州政府出动250名消防员赶到现场灭火,安排超过75架次的直升机
目的该研究旨在探讨左炔诺孕酮宫内缓释系统(LNG-IUS)治疗子宫内膜增生症对子宫内膜超微结构改变的意义。方法收集该院2012年7月—2014年7月收治的45例子宫内膜增生症患者,行
<正>尿潴留是肛肠病术后的常见并发症之一,是指患者在完成肛门直肠手术后,由于各种因素引起的排尿不畅或不能自行排尿,尿液留于膀胱而言。症见小便费力,排出不畅,重者数小时
<正>世界第七、江苏第一高楼———高达450m的南京.绿地中心紫峰大厦,于12月17日正式开业。南京.绿地中心紫峰大厦总建筑面积30多万m2,共89层,2005年1月动工,总投资50亿元,是
目的探讨不同院前急救模式对急性左心衰患者救治效果影响。方法选择该科急诊救治的左心衰竭患者共120例,上述患者均符合左心衰竭诊断标准,上述患者随机分为观察组和对照组。
随着农业生产力的快速发展和玉米产量水平的大幅度提高,加大种植密度、增加亩收获穗数已成为实现玉米高产的一条重要途径.但是,由于品种选择、田间管理、特殊气候条件的影响,
利用内蒙古自治区1960—2010年逐月降水量、稳定通过10℃积温、无霜期日数、春季大风日数等气象资料,以及1∶100万土壤类型资料,从水分指标、热量指标、大风指标和土壤资源4