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目的 以低密度脂蛋白（low-density lipoprotein,LDL）为阿霉素（adiramycine,ADM）的载体，制备低密度脂蛋白-阿霉素（LDL-ADM）复合物，以游离ADM为对照，体外研究LDL-ADM复合物对白血病细胞株K562、M2亚型白血病细胞和健康外周血单个核细胞的细胞毒作用。 方法 采用Vitols方法以1mg ADM（溶于1mL乙醚中）与2mg LDL混合，在室温下孵育1h，用氮气使有机溶剂挥发，再用10mL PBS（pH 7.4）溶解并离心去除未溶解的ADM，然后在LDL缓冲液中40C透析48h去除游离药物，最后用0.22 um滤器超滤除菌，同时去除聚合的LDL颗粒，制备成LDL-ADM复合物。用MTT法测定LDL-ADM复合物在五种不同浓度（0.02mg／mL，0.01mg／mL，0.005mg／mL，0.0025mg／mL，0.00125mg／mL）下对K562细胞、M2亚型白血病细胞和健康外周血单个核细胞的抑制率；荧光分光光度法测定不同的孵育时间内LDL-ADM复合物进入细胞内的含量。第一章中文摘要结果LDL一ADM复合物在较高药物浓度（0 .0 lmg/mL以上）作用下，对K562细胞的生长抑制作用明显高于健康外周血单个核细胞，前者为后者的1.6倍，而药物浓度低于o.005mg/mL时，LDL一ADM组与ADM组对K562细胞的抑制率无明显统计学差异。对MZ型白血病细胞的抑制率与K562相似。而两组药物对健康外周血单个核细胞的抑制率无明显差异。在相同作用时间下，LDL一ADM组K562细胞和健康外周血单个核细胞内ADM含量较单纯ADM组均增加，LDL一ADM组K562细胞内药物含量随孵育时间的延长而持续升高，但单纯ADM组细胞内药物含量在前60min内（尤其是30一60min间）增加迅速，60min后药物摄取量升高不明显。而健康外周血单个核细胞在孵育Zh后，两组药物进入细胞的量基本相近。K562细胞与健康外周血单个核细胞相比，对LDL一ADM的摄取量明显增高，在孵育2小时处二者相差最大，前者是后者的1.36倍。结论LDL可以作为ADM的有效载体而把二者制备成LDL一ADM复合物，该复合物可以使ADM对白血病细胞的杀伤作用增强，但不增加对正常细胞的毒性，因而，LDL一ADM复合物对白血病细胞的杀伤具有相对特异性。