【摘 要】
:
Zeylenone是药用植物研究所首次从番荔枝科紫玉盘属植物山椒子中提取分离得到的一个多氧取代环己烯类天然产物。在前期的实验中发现zeylenone在体内外均具有强烈的抗肿瘤效果,并且对耐药肿瘤细胞株和敏感肿瘤细胞株都有良好的抑制作用。构效关系研究表明两个苯甲酸酯是zeylenone的活性基团,水解后则失去活性。前期研究还完成了zeylenone两种构型的人工全合成工作。这些研究都表明zeylen
论文部分内容阅读
Zeylenone是药用植物研究所首次从番荔枝科紫玉盘属植物山椒子中提取分离得到的一个多氧取代环己烯类天然产物。在前期的实验中发现zeylenone在体内外均具有强烈的抗肿瘤效果,并且对耐药肿瘤细胞株和敏感肿瘤细胞株都有良好的抑制作用。构效关系研究表明两个苯甲酸酯是zeylenone的活性基团,水解后则失去活性。前期研究还完成了zeylenone两种构型的人工全合成工作。这些研究都表明zeylenone有开发成为新型抗肿瘤药物的潜力。但是zeylenone在水中溶解度差,稳定性差,易水解失活,需要进
其他文献
蟒脂是我国传统名贵中药材,具有祛风、解毒、清热润肤、散瘀止痛功效。本草考证发现,蟒脂多用于妇人产后腹痛余疾,风毒,癞疾,冻疮,烫火伤,皮肤皴裂,漏疮,小儿疳疮胆热,齿龈宣露,牙龈肿痛以及诸多无名肿毒的治疗。根据现代药理研究对疾病的分类,蟒脂主要运用于外科疮疡、痔疮、产后腹痛等疾病的治疗。本研究结合现代药效、毒理研究思路,选用中药新药用于外科疮疡、痔疮治疗的药理模型(含镇痛、活血模型),对古代文献记
目的:考察不同渗透促进剂对人参皂苷-Rd体外透皮吸收的影响,筛选渗透促进效果最好的渗透促进剂,通过研究人参皂苷-Rd贴剂对小鼠在体经皮给药的抗炎作用,以考察人参皂苷-Rd贴剂在整体动物给药后的透皮吸收情况。方法:采用改良的Franz扩散池,在体外透皮吸收试验装置上,以离体小鼠皮肤为渗透屏障,生理盐水为接受液,高效液相色谱法测定各时间点接受液中人参皂苷-Rd的含量,考察不同渗透促进剂的渗透促进效果。
目的:研究总序香茶菜95%乙醇提取物对S180和H22荷瘤小鼠的抑瘤作用,并初步探讨其作用机制;并以慢性粒细胞性白血病K562细胞及其耐药株K562/ADR细胞为研究对象,观察总序香茶菜醇提物中分离得到的三萜化合物2α,3α,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸对其生长增殖的影响。方法:1.采用体内实验方法,将S180和H22腹水瘤细胞悬液注入小鼠左腋皮下,建立小鼠腋下移植瘤模型。每一瘤株各取6
蟒脂,为蟒科Pythonidae动物缅甸蟒Python molurus bivittatus等多种蟒蛇的脂肪经加工精制而成的油脂。根据中医药文献的记载,蟒脂味甘、性平,具有祛风,解毒,清热润肤之效,主治风毒癞疾、漏疮、冻疮、烫火伤、皮肤皲裂等各种皮肤疾患。在历代中医药典籍中,已有蟒脂用于治疗痔疮的记载。多年来,海南地区多家医院的临床用药经验证明了蟒脂对痔疮有很好的疗效;而在蟒脂的药效学研究中,我们
白藜芦醇(3,5,4-trihydroxy-stilbene)是一种重要的天然抗氧化剂和癌预防试剂分子。其分子结构的简洁性导致了众多的研究致力于它的结构修饰,试图发现更加有效的抗氧化剂和癌预防试剂。本论文合成和选取与白藜芦醇相关的化合物包括2-苯基萘类、二苯乙烯-色满杂合体和甲基化白藜芦醇衍生物,研究它们的抗氧化活性、机制和构效关系。主要内容有:(一)从增加化合物的共轭性和刚性考虑,我们设计和合成
目的:研究人参皂苷Rd对三硝基苯磺酸(TNBS)/50%乙醇溶液诱导的大鼠溃疡性结肠炎急性阶段的治疗作用,并通过观察人参皂苷Rd对大鼠结肠组织中NF-κB信号转导系统的调节作用,以深入探讨其治疗作用机理。方法:用三硝基苯磺酸(TNBS)-50%乙醇溶液诱导法建立大鼠溃疡性结肠炎急性阶段模型。将Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、柳氮磺吡啶(SASP)组和人参皂苷Rd低、中、高剂量组(1
目的本文以青蒿素为研究对象,通过寻找辅料,优化制剂处方,制备青蒿素固体制剂与乙醇溶液剂。旨在提高青蒿素的生物利用度,提高疗效,克服青蒿素在水中难溶临床难以提高生物利用度的难题。同时,运用分子模拟软件对乙醇溶液中青蒿素分子的自组装过程进行分子动力学模拟,阐述青蒿素分子与细辛脑分子自组装的微观过程,初步探讨分子模拟技术在药剂学处方设计中的应用。方法在以泊洛沙姆为基质青蒿素固体分散体的基础上,通过添加不
白藜芦醇和姜黄素是两种植物多酚,它们作为癌预防明星分子引起了广泛的关注。白藜芦醇进入机体后会很快地被代谢,主要代谢产物为3,5,4-三羟基二苯乙烷、白藜芦醇葡萄糖醛酸苷和白藜芦醇磺酸盐。姜黄素在机体内的吸收度很低,而且也会很快地被代谢为姜黄素加氢还原产物、姜黄素葡萄糖醛酸苷和姜黄素磺酸盐。快速的代谢使得它们的生物利用度很低。然而目前仍不清楚是母体分子还是代谢产物具有癌预防活性?因此我们合成了白藜芦
目的:对8种蕈菌(红汁乳菇Lactarius hatsudake、马鞍菌Helvella elastica、绒边乳菇Lactarius pubescens、绒毛栓菌Trametes pubescens、柠檬黄蜡伞Hygrophorus lucorum、绣球菌Sparassis crispa、血红铆钉菇Chroogomphis rutilus、褐环粘盖牛肝菌Suillus luteus)的石油醚、乙
阿尔茨海默病(Alzheimer disease, AD)是一种脑部原发性神经退行性病变,主要病理特征包括三方面:老年斑形成、神经元的变性或丢失以及神经纤维缠结。EGCG是茶多酚的主要成分,在机体中有广泛的生物活性,利于预防与氧化应激有关的疾病,比如阿尔茨海默病、帕金森症等。随着全球老龄化的来临及社会竞争压力的增大,AD的发病率日益增加,并已影响到患者及家人的生活质量,因此开发AD的治疗药物迫在眉