云南厚壳桂和尖叶厚壳桂的化学成分及其生物活性研究

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天然产物是新药研发的重要来源,挖掘传统药用植物中有重要生物活性的化学成分,对新药研发和中药现代化都有重要意义。樟科厚壳桂属(Cryptocarya)植物约有250个种,广泛分布于世界热带和亚热带地区,20世纪40年代至今,已经有大量对该属植物的研究,报道了许多结构新颖且生物活性良好的天然产物。本文对采自云南西双版纳的两种厚壳桂属植物——云南厚壳桂(Cryptocarya yunnanensis)和尖叶厚壳桂(Cryptocarya acutifolia)进行了化学成分研究和初步生物活性评价。利用各种分离材料和分离手段包括硅胶柱层析(C.C)、凝胶柱层析(Sephadex gel)、半制备高效液相(SP-HPLC)等以及各种现代结构解析手段主要包括核磁共振(~1H NMR、13C NMR、~1H-~1H COSY、HSQC、HMBC、ROESY)、高分辨质谱(HR-ESIMS)等波谱技术以及单晶衍射(X-ray)分离鉴定得到了29个单体化合物,主要类型包括芳基取代α-吡喃酮、α-吡喃酮-黄酮复合物和α-吡喃酮-查尔酮复合物。从C.yunnanensis枝叶部位分离鉴定得到14个化合物,包括7个新的α-吡喃酮-二氢黄酮复合物cryptoyunnanones A-G(1-7),3个新的α-吡喃酮-查尔酮复合物yunchalcolactones A-C(8-10),2个新的芳基取代α-吡喃酮类cryptoyuntones A-B(11-12)以及2个已知的芳基取代α-吡喃酮类,分别鉴定为obolactone(13)和7′,8′-dihydroobolactone(14)。从C.acutifolia枝叶部位分离鉴定得到15个化合物,包括4个新的α-吡喃酮-查尔酮复合物acuchalcolactones A-D(15-18),6个新的α-吡喃酮-二氢黄酮复合物cryptoacutiones A-F(19-24),3个新的芳基取代α-吡喃酮cryptoyuntones C-E(25-27),以及2个已知α-吡喃酮化合物分别鉴定为cryptobrachytone B(28)和kurzilactone(29)。部分化合物进行了A549(肺癌)、HCT-116(结肠癌)、MDA-MB-231(乳腺癌)、PC-3(前列腺癌)、SH-SY5Y(神经母细胞瘤)以及Hela(宫颈癌)等肿瘤细胞增殖抑制作用测试,结果显示化合物1-4、11-14、25对HCT-116、MDA-MB-231、PC-3细胞都有较好的活性,IC50值为1.26?8.97μM。更多的活性筛选还在进行中,这些活性结果为厚壳桂属植物的药用开发提供进一步的理论基础。
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