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目的为了认识仙茅在人体内的药代动力学特征,同时观察服药后不同时段唾液和血液中药物浓度的动态变化,并求出唾液和血液药代动力学各参数之间的相关性,以便通过无创性的唾液药物的浓度来检测药物的利用度,来更好地服务于临床用药或体育运动实践。方法将仙茅药材拣净杂质,称量1250g,加入10.75L水浸泡2h,煤气灶加热,待水沸腾后,调至文火继续煎煮0.5h,依次采用4、6、8层纱布过滤,再向药渣中加入5L水,水沸后,文火档再煎煮0.5h,过滤,合并滤液,即得,采用干燥法将水提液浓缩到0.42g/ml生药；受试者试验前进食清淡晚餐后禁食12 h过夜,于次日晨空腹口服仙茅水提物溶液。受试者于服药后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0h由前臂静脉取血2 ml的同时收集唾液2ml。血液肝素钠抗凝,离心分离血浆；唾液收集前彻底漱口,离心取上清液,于-84℃冷冻保存。测定时将血浆和唾液室温放置待融化后,经去蛋白处理后进液相色谱仪,用外标法求出其分别含苔黑酚葡萄糖苷浓度,并用DAS2.0软件求出每个受试者的药代动力学参数,求出含药浓度及其药代动力学参数之间的相关性。结果1.不同性别的受试者在服用仙茅水提取液后,其入血成分苔黑酚葡萄糖苷在唾液和血液中的浓度比值(S/P)范围在0.257～0.443之间,平均为0.350±0.038；血浆药代动力学参数男女间无显著性差异；唾液药代动力学参数男女之间亦无显著性差异(P<0.05)。2.服药后0.5～10h之内,各个时间点唾液、血浆中含苔黑酚葡萄糖苷浓度的相关性系数r分别为0.723、0.676、0.613、0.930、0.746、0.624、0.660、0.798、0.921、0.776(P<0.05),平均为0.747。3.苔黑酚葡萄糖苷在唾液中达峰时间与血浆具有高度的同步性,通过唾液和血浆两种方法计算得出的t1/2、Ke、Ka、T1/2Ka无明显差异(P>0.05)。4.仙茅入血成分苔黑酚葡萄糖苷在人体内的t1/2为2-3h,介于1～4h,为快速处置类药物。结论1.受试者在服用仙茅水提液后,性别、年龄对仙茅有效入血成分苔黑酚葡萄糖苷在唾液和血浆中的浓度比值(S/P)无影响；性别分别对血浆药代动力学参数、唾液药代动力学参数亦无影响。2.苔黑酚葡萄糖苷在唾液中的浓度与在血浆中的浓度存在动态平行的高度相关性,可以用唾液代替血浆作为检测样品测定人在服用仙茅水提液后其苔黑酚葡萄糖苷浓度,并可用经DAS2.0软件测定的唾液药代动力学参数可以替代血浆药代动力学参数来指导临床用药或运动员用药,故可推广唾液法测定其药代动力学参数从而推广无创伤性测定在运动过程中仙茅的生物利用度。