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制备生物相容性好,靶向药物载体及特定环境响应释放的载药系统已成为纳米药物载体领域的发展新趋势。介孔二氧化硅纳米粒子比表面积大,孔体积大,孔径孔容可调,具有载药量高的优点,但存在药物容易泄露、生物相容性差,药物肿瘤细胞摄取率低的缺陷。PEG及其磷脂衍生物有着良好的生物相容性且可生物降解,利用聚乙二醇2000(PEG2000)及聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)pH敏感性聚合物为修饰材料,大豆卵磷脂为表面活性剂,对介孔二氧化硅进行表面修饰,制备pH敏感性复合载体,不仅可以提高纳米粒的载药性能,并在弱酸性环境下释放药物,特别适合弱酸性的肿瘤细胞与组织的靶向给药。本文采用St?ber法制备出介孔二氧化硅纳米粒(MSNs),乳液扩散法制备PEG及其磷脂复合介孔二氧化硅纳米粒(PEG-MSNs和PEG-DSPE-MSNs),以盐酸阿霉素(DOX)为模型药物制备载药纳米粒(DOX-MSNs、DOX-PEG-MSNs、DOX-PEG-DSPE-MSNs),考察其体外释放与抗氧化性能。通过SEM、TEM、马尔文粒度分析仪、DSC、XRD、FT-IR,BET等仪器对实验药品进行表征,研究其形貌、粒径、物相、晶形结构、热力学性质,比表面积及孔径孔容的变化。对载药纳米粒(DOX-MSNs、DOX-PEG-MSNs、DOX-PEG-DSPE-MSNs)的包封率、载药量、体外释放性能、存储稳定性及抗氧化活性进行分析,评价载药纳米粒的释放行为及释放机理,并探索修饰后的介孔二氧化硅纳米粒对盐酸阿霉素抗氧化活性提升作用。结果表明,PEG-MSNs和PEG-DSPE-MSNs微观形貌呈现较规则球形,当PEG2000和PEG2000-DSPE比例适当时,修饰后的复合介孔二氧化硅纳米粒仍为典型的IV型介孔二氧化硅纳米粒子,具有较大的比表面积及孔容。且经过红外分析确认PEG聚合物已经有效的连在介孔二氧化硅骨架上,物相和晶型结构显示,PEG修饰后的介孔二氧化硅纳米粒,盐酸阿霉素能以无定形态或非结晶态吸附于介孔二氧化硅孔道内。同时PEG聚合物偶联到介孔二氧化硅的内外表面,既能与盐酸阿霉素以氢键结合防止药物泄露,又能与介孔二氧化硅的硅羟基结合,有效封堵介孔,起到“门控”作用,防止药物从孔道泄露。PEG2000和PEG2000-DSPE修饰后的复合介孔二氧化硅纳米粒其载药性能均提升,包封率分别为(68.60±0.85)%、(76.58±0.75)%,载药量分别为(9.02±0.04)%、(9.34±0.03)%。体外释放实验表明,PEG聚合物修饰后的介孔二氧化硅纳米粒在pH5.50及pH 6.50时体外释放遵循双相动力学模型,为扩散溶蚀协同释放,具有缓释,控释效果。PEG-DSPE修饰材料在酸性介质中发生质子化作用,酯键水解断裂,带动纳米粒变形破损甚至崩解,药物释放量显著提高,具有pH敏感触发释放效应,适用于药物肿瘤部位靶向输送。盐酸阿霉素经过介孔二氧化硅纳米载体负载后,其抗氧化活性进一步增强。结果表明,PEG及其磷脂聚合物功能化修饰的介孔二氧化硅纳米粒,保留了介孔二氧化硅大比表面积及大孔容的优良性能,同时赋予其pH敏感释放特性,复合后的介孔二氧化硅纳米粒具有较高的载药性能和良好的pH触发控释效应,为研究和开发缓控释药物载药体系提供了理论依据。