本文综述了血栓病的形成条件、发病机制以及抗血栓药物的研究进展。综述了血小板在血栓形成的关键性作用，按抗血小板药物不同作用机制详细介绍了抗血小板聚集药物的研究进展，探讨了研究抗血小板聚集药物的意义及发展前景。本文依据药物分子设计中的相似性原理，以具有TXA₂合成酶抑制和TXA₂/PGH₂受体拮抗双重作用的抗血小板药物Picotamide作为先导化合物，运用药物设计中的前药原理、生物电子等排原理和分子拼合原理，借鉴实验室前期合成出的体外抗血小板聚集活性突出的结构类似物和其它类型的抗血栓药物的构效关系（SAR），继续对Picotamide结构的1,3-侧链进行结构改造设计出15个芳酰胺类化合物并进行合成、纯化，以期获得比先导化合物具有更好的疗效、更小/少毒副作用的新药。其中新化合物PN401-410,PN420结构已经IR，1H-NMR确证,其中PN401-410还经MS确证。采用Born比浊法对制备的15个目标化合物（PN401-PN410，PN416-PN420）进行了体外抗血小板聚集活性初筛。实验结果表明，各化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性：化合物（PN401、PN403、PN404、PN405、PN406、PN407、PN408、PN409、PN410、PN416、PN417、PN418、PN419）的抗血小板聚集抑制率明显高于两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林；PN402的抗血小板聚集活性与阳性对照药物相当；与ASP组相比较，受试药物PN405、PN417（p﹤0.05）有显著的作用，四种受试药物PN404、PN406、PN416、PN418（p﹤0.01）有非常显著的作用。依据上述药理实验结果，对目标化合物的构效关系作了初步总结，为今后进行类似研究提供了线索。