含不对称磷的新烟碱类化合物的合成和生物活性研究

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以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂是一类超高效,低毒化的新型杀虫剂,它是以天然烟碱为模型,经过结构改进而发现的性能优异的化学杀虫剂,并具有与天然烟碱相同的作用方式,即作用于烟碱乙酰胆碱受体,研究证明3-氨甲基吡啶为活性基团,它的N原子与烟碱乙酰胆碱受体结合导致昆虫的神经传导受阻。这类杀虫剂在全世界的使用日益增加。为了寻找新型的具有光学活性新烟碱类化合物,本文设计合成了15种未见文献报道的含磷新烟碱类化合物,它们分别是以天然手性的氨基酸和3-吡啶甲醛为原料,并采用了红外光谱,核磁共振氢谱、磷谱、质谱、元素分析对目标化合物进行了结构表征,对其物理化学性质,波谱性质,反应条件,合成方法以及分离提纯等也进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下:(1)2-硫代-2-(3-吡啶甲基胺)-3-苄基-4-甲氧基羰基-1,3,2-氧氮磷杂环戊烷(2)0-烷基α-羟基-3-吡啶甲基苯基次膦酸酯初步的生物活性测试结果表明,这两类目标化合物表现出一定程度的杀虫、杀菌活性。
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