脉君安片中主要降压成分葛根素和氢氯噻嗪在大鼠体内的药动学研究

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中药复方已经成为中医用药的主要形式,同时也是中医用药理论的精髓与特色。中药药动学研究是当前中医药界的热点研究领域,也是中药现代化的重要研究课题。开展中药复方配伍的药代动力学研究,能定性、定量地分析配伍后化学成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等变化,从物质基础角度阐明君臣佐使的配伍原理及其科学内涵,为揭示组成药物在复方中的作用及地位奠定技术基础,在指导中药研究、阐明中医药防病治病机制、优化临床最佳给药方案、评价制剂内在质量、改进药物剂型等方面具有重要作用。   本文以葛根和氢氯噻嗪两味单味药以及小复方脉君安片(钩藤1470g、氢氯噻嗪1.5g、葛根549g)为研究对象,旨在从药动学的角度,研究大鼠灌胃小复方脉君安片低、中、高三个剂量后以及配伍前后葛根素和氢氯噻嗪在大鼠体内的药动学参数变化,阐明配伍对葛根素和氢氯噻嗪的药动学影响,以进一步揭示中药复方配伍的合理性和科学内涵。   SD大鼠分别灌胃低、中、高剂量模拟复方脉君安片及中剂量葛根素、氢氯噻嗪单体后,于不同时间点采集大鼠血浆,样品经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中葛根素和氢氯噻嗪的含量,绘制各给药组药时曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理,并采用SPSSstatistics17.0统计软件对数据进行统计分析。实验结果表明,大鼠灌胃低、中、高剂量模拟脉君安片以及中剂量葛根素、氢氯噻嗪单体,葛根素在大鼠体内的药时过程均符合开放二室模型,氢氯噻嗪在大鼠体内的药时过程均符合开放一室模型,且氢氯噻嗪在大鼠体内的药时过程符合线性动力学过程。氢氯噻嗪、钩藤与葛根配伍使用,可以促进葛根素在体内的吸收,降低其消除速率,增加其在体内作用时间;同时,配伍也可以促进氢氯噻嗪的吸收速度与生物利用度。  
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