桦木酸是重要的植物来源抗肿瘤、抗病毒先导化合物,其毒性小,非常适合做成化学药物,但桦木酸在植物中含量极少,且其水中溶解度极差,这两种限制既不利于其获得广泛的医疗应用,又严重影响它制成各类药物制剂。因此,获得高效的桦木酸合成方法,开辟新途径制备桦木酸亲水性制剂,具有十分重要的实际应用意义及理论研究价值。本研究首先以Kim的合成方法为基础,通过细致提纯桦木酮酸中间体,使用两步工艺合成桦木酸。合成桦木酸用红外光谱、质谱等手段进行表征,并建立超高效液相色谱定量桦木酸的快速分析技术。通过优化筛选中间产物桦木酮酸溶剂及提纯条件,最终得到98.2%的桦木酸产物。其次应用分子设计与调控手段,制备出6种环糊精衍生物主体增溶分子,详细研究客体分子桦木酸与衍生环糊精主体之间的结合机制,筛选出具有包合桦木酸能力的环糊精衍生物,并以桦木酸载药量为指标,探索粉末态桦木酸分子微囊制剂的制备条件,通过红外光谱仪、扫描电子显微镜、质谱仪及核磁共振技术对分子微囊制剂进行表征,检测合成环糊精衍生物对桦木酸的增溶效果,筛选出质量稳定的亲水性桦木酸分子微囊新制剂。最后采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法,测定桦木酸分子微囊制剂水溶液对Hela肿瘤细胞生长的抑制作用,测定半数抑制浓度(ⅠC50)值,对比桦木酸二甲基亚砜溶液及桦木酸悬浮水溶液的ⅠC5o值,评价新桦木酸分子微囊制剂的抗肿瘤活性。