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本学位论文主要对产于云南省文山州的云南道地药材三七(Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen)的地上部分-三七茎叶及其酸水解产物的化学成分进行了系统的研究,由以下两部分共三章组成。
第一部分实验研究
第一章三七茎叶的化学成分研究
三七Panax notoginseng为常用中药,为《中国药典》所收载,主要产于文山等地,目前已从三七根茎中分离鉴定了70余种皂苷类成分,但其主要副产物-茎叶的相关化学研究较少,为加深对其化学成分的了解,更好的开发利用资源,有效控制药材质量,我们对产于文山的三七茎叶药材进行了深入研究。
通过柱色谱等方法,分离得到了26个单体成分。经光谱分析等方法,鉴定了其中的24个化合物,分别为:人参皂苷Rb3(Ginsenoside Rb3,1),人参皂苷Rb1(Ginsenoside Rb1,2),人参皂苷Rd(Ginsenoside Rd,3),人参皂苷Re(GinsenosideRc,4),七叶胆皂苷IX(Gypenoside IX,5),人参皂苷Rg3(Ginsenoside Rg3,6),人参皂苷Rh2(Ginsenoside Rh2,7),三七皂苷Fa(Notoginsenoside Fa,8),三七皂苷Fc(Notoginsenoside Fc,9),人参皂苷C-K(Ginsenoside C-K,10),三七皂苷Fe(Notoginsenoside Fe,11),七叶胆皂苷XIII(Gypenoside XIII,12),七叶胆皂苷XVII(Gypenoside XVII,13),人参皂苷Rg1(Ginsenoside Rg1,14),人参皂苷Re(Ginsenoside Re,15),三七皂苷Rl(Notoginsenoside R1,16),人参皂苷Rh1(Ginsenoside Rh1,17),山柰酚-3-O-β-D-半乳糖(2←1)葡萄糖苷[Kaempferol-3-O(2”-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyrano side,18],槲皮素-3-O-β-D-半乳糖(2←1)葡萄糖苷[Quercetin-3-O-(2”-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside,19],Falcarindi-ol(20),β-谷甾醇(β-Sitosterol,21),胡萝卜苷(Daucosterol,22),硬脂酸(Stearicacid,23),石蜡(Ozocerite,24)。在已经鉴定结构的化合物中,化合物20是首次从三七茎叶中分离得到。
第二章三七茎叶提取物酸水解产物的研究
现代药理学研究表明,人参皂苷在抗癌活性构效关系的强弱规律为:原人参二醇型>原人参三醇型;苷元>单糖苷>二糖苷>三糖苷>四糖苷;20(R)-人参皂苷>20(S)-人参皂苷。而天然的低糖链皂苷在植物中含量较少,所以,从人参属植物中经转化产生低糖链皂苷的工作已受到特别的关注。
我们对三七茎叶采取酸水解方法制备其次生成分,通过柱色谱等方法,分离得到了27个单体成分。经光谱分析等方法,鉴定了其中的22个化合物,分别为:三七皂苷元A(Sapogenin A,1),20(S)-人参二醇(20(S)-Panaxadiol,2),6α-羟基-三七皂苷元A(6α-hydroxy-sapagenin A,3),6-乙酰-20(S)-人参三醇(6-acetyl-20(S)-panaxatriol,4),达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,25-三醇(dammar-20(22)en-3β,12β,25-triol,5),20(S)-人参三醇(20(S)-panaxatriol,6),20(R)-原人参三醇(20(R)-protopanaxatriol,7),20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,8),20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,9),胡萝卜苷(Daucosterol,10),20(R)-人参皂苷Rh2(20(R)-Ginsenoside Rh2,11),20(S)-人参三醇-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20(S)-6-O-β-D-glucopyranosyl-dammar-epoxy-3β,12β-triol,12),20(R)-人参二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20(R)-3-O-β-D-glu-co pyranosyl-dammar-epoxy-3β,12β-diol,13),20(R)-人参皂苷Rg3(20(R)-GinsenosideRg3,14),20(R)-人参二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1←2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(20(R)-3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1←2)-β-D-glucopy-ranosyl]-dammar-epoxy-3β,12β-diol,15),山柰酚(Kaempferol,16),槲皮素(Quercetin,17),白桦脂醇(Betulin,18),阿魏酸(Fereulic acid,19),β-谷甾醇(β-Sitosterol,20),三十烷醇(Triacontanol,21),硬脂酸(Stearicacid,22)。
在已经鉴定结构的化合物中,3-4为新化合物,12-13、15、18-19、21-22均是首次从三七茎叶的酸水解提取物中分离得到。
第二部分文献综述
第三章三七茎叶的现代研究概况
三七茎叶已被证明具有很好的药理作用及临床疗效,为更好的开发利用这一有用资源,经过系统的文献整理,对三七茎叶的植物来源及资源、化学成分、生药鉴别及产品质量控制、药理作用、临床应用等研究概况进行了综述。
附录I…研究生期间研究工作情况
附录II…致谢
附录III…部分化合物光谱图