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本论文对新型结构的抗肿瘤药异靛甲的代谢转化进行了研究。从异靛甲体外代谢转化着手，在研究异靛甲体外代谢转化同时，建立相应的分离和分析方法，并将方法应用于异靛甲体内和体外代谢转化的研究；同时，从方法学角度探讨了从体外到体内研究药物代谢转化的方法。主要包括以下几方面： 1、异靛甲体外代谢条件及未知代谢产物分离检测方法的研究 用HPTLC作为分离检测方法，首先研究异靛甲在鼠肝微粒体体外代谢的适宜条件。并以此为基础建立梯度RP-HPLC／二极管阵列检测器(DAD)分离检测代谢产物的方法。用此方法从异靛甲体外温孵液中鉴别出异靛甲的10个未知代谢产物。对影响异靛甲体外代谢的几个作用因素的研究结果表明：温孵温度、异靛甲用量、沮孵时间和诱导剂种类对异靛甲的代谢转化率有明显影响。3-甲基胆蒽(3-MC)能显著增加鼠肝微粒体对异靛甲的代谢能力。 2、异靛甲体外代谢产物的分离和结构鉴定 用制备TLC从异靛甲的肝微粒体体外温孵液中分离得到6个异靛甲代谢产物。经UV，EI-MS和500 MHzNMR推断其结构分别为5′-羟基-N-甲基异靛兰，6-羟基-N-甲基异靛兰，7′-羟基-N-甲基异靛兰，7-羟基-N-甲基异靛兰，5′7-二羟基-N-甲基异靛兰和6′7-二羟基-N-甲基异靛兰。 3、体液中异靛甲代谢产物的定性定量分析方法 用分离得到的6个异靛甲代谢产物结合生物体液样品(尿液，胆汁)，建立了异靛甲已知和未知代谢产物的梯度RP-HPLC DAD定性定量分析方法，并用于不同生物体液样品(胆汁、尿液)中异靛甲代谢产物的分析。结果表明，以AM-3030DS柱及ACN-H2O-MeOH梯度洗脱组成的色谱分离系统结合DAD的检测方法，对异靛甲及其代谢产物的分离测定获得了满意的结果。 4、体液中异靛甲代谢产物的分析及体内与体外代谢比较 用RP-HPLC／DAD定性定量分析方法对不同来源生物体液中的