壳聚糖/聚乙烯醇温敏性水凝胶给药系统的研究

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本研究以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,采用物理混合法制备了壳聚糖/聚乙烯醇(CS/PVA)温敏性水凝胶给药系统,对水凝胶的性质和体外药物释放进行了详细的研究。该方法操作简便,条件温和,所得凝胶处方简单,不含任何交联剂,是一种非常具有发展前景的新型给药系统。通过改变体系内各组成成分的浓度,考察其对凝胶温度的影响,结果表明:只有当体系中NaHCO3浓度在0.40-0.55 mol/L、CS浓度在1.2-2.0 %范围内时,体系能够形成凝胶,凝胶温度随着NaHCO3和CS浓度的增大而降低。对于凝胶温度在37℃以下的处方,凝胶时间随着CS和NaHCO3浓度的增大而缩短。溶胶pH值测定结果表明:该凝胶体系只有在一定pH值范围内才能发生溶胶-凝胶转变,实验溶胶的pH值在7.0左右。红外光谱测定结果表明:PVA分子只是物理性的缠绕于CS网络结构中,混合过程中分子间没有发生化学反应。扫描电子显微镜观察凝胶的微观结构发现:所得凝胶都具有多孔性,载药凝胶比空白凝胶的结构略微致密。凝胶溶蚀实验结果表明:各处方水凝胶均有一定程度的溶蚀,凝胶溶蚀速率与凝胶组成有关,NaHCO3浓度为0.52 mol/L、CS浓度为2.0 %、PVA浓度为1.0 %的凝胶溶蚀速率最慢。5-Fu体外释放实验表明:在pH 7.4磷酸盐缓冲液中于37℃环境条件下,凝胶对5-Fu有一定的缓释作用,对于不同载药量的凝胶,释放速率随着载药量增大而减慢;对于不同处方的凝胶,释放行为与凝胶微观结构有一定关系。
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