【摘 要】
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自从1931年Samuel Smiles报道了2-硝基苯基-2-羟基-萘磺酰发生的分子内亲核取代反应以来,Smiles重排反应一直吸引着有机化学家们的广泛兴趣。Smiles重排反应是一类分子内亲核
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自从1931年Samuel Smiles报道了2-硝基苯基-2-羟基-萘磺酰发生的分子内亲核取代反应以来,Smiles重排反应一直吸引着有机化学家们的广泛兴趣。Smiles重排反应是一类分子内亲核芳香取代反应,在近现代为杂化学的发展有着显著的贡献。尽管现代计算机辅助药物设计在新药研发中取得了突飞猛进的发展,但传统的有机合成化合物仍然是在药物研发中起着不可替代的基石作用。同时,随着环境问题的日益严重,发展研究新的新的化学合成方法,通过合成方法的改进,减少对环境的污染,也显得尤为迫切。本论文主要研究了基于Smiles重排的含硫氮杂环活性化合物的合成。论文共分为四章：第一章对Smiles重排反应,以及其在杂环化合物中的应用做了简要综述。第二,三以及第四章是我硕士论文的工作,具体内容如下：(1)利用Smiles重排反应合成苯并-[1,4]-噻嗪-3-[4H]酮类化合物并通过计算化学,对其机理做了深入研究。(2)基于药物化学的拼合原理以及第五规则,设计并且利用Smiles重排反应合成了一系列哒嗪并噻嗪酮类化合物。(3)基于Smiles重排一锅法合成二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓11-[10H]酮类化合物的研究。
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