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土贝母Bolbostemma paniculatum （Maxim.） Franquet为葫芦科假贝母属植物,系攀援性蔓生草本,生于山坡或平地,是一种传统中药。假贝母属有2种、1变种,为我国特有。主产于河南、河北、山西、内蒙古、山东、陕西、甘肃、云南、四川等地。野生分布广,人工种植已获成功,产量颇丰。块茎供药用,干燥块茎质地坚硬,可长期保存。《中华人民共和国药典》2000年版记载土贝母具有散结,消肿,解毒之功效。可用于乳痈,乳腺炎,颈淋巴结结核,慢性淋巴结炎,肥厚性鼻炎等。从中分离出来的土贝母皂苷经实验证明具有抗肿瘤、抗病毒、抗促瘤等药理作用,引起广泛的关注。为了阐明其活性成分,并为开发利用提供科学依据,我们对其进行了较系统的化学成分研究。 利用多种色谱分离手段,从土贝母根茎中分离得到了30个化合物,采用多种光谱技术鉴定了26个化合物,其中: 皂苷8个,分别为:土贝母苷Ⅰ（BB-1）,土贝母苷Ⅵ（BB-2）,土贝母苷Ⅱ（BB-3）,土贝母苷Ⅲ（BB-4）,土贝母苷Ⅳ（BB-5）,7β,18,20,26-四羟基-20（S）-24 E-达玛甾烯-3-O-α-L-（3′-乙酰基）吡喃阿拉伯糖-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（BB-6）,7β,18,20,26-四羟基-20（S）-24 E-达玛甾烯-3-O-α-L-（4′-乙酰基）吡喃阿拉伯糖-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（BB-7）,7β,18,20,26-四羟基-20（S）-24 E-达玛甾烯-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-（1→2）-β-D-（6′-乙酰基）吡喃葡萄糖苷（BB-8）; 杂环化合物4个:麦芽酚（BC-1）,尿囊素（BC-2）,腺甘（BC-3）,胞嘧啶（BC-4）;蒽醌1个:大黄素（BC-5）; 三萜及甾醇5个:葫芦素B（BC-6）,△7,22,25-豆甾三烯-3β-醇（BC-7）,△7,22,25-豆甾三烯醇-3-O-β-D吡喃葡萄糖苷（BC-8）,β-谷甾醇（BC-9）,胡萝卜甘（BC-10）; 糖类及苷类4个:B-D-葡萄糖2→1β-D-葡萄糖苷（BB-9）,麦芽糖（BB-10）,α-羟基丙酮葡萄糖苷（BC-11）,蔗糖（BC-12）; 脂肪酸及烷烃4个:棕榈酸（BP-4）,三十一烷（BP-1）,三十烷（BP-2）,二十九烷（BP-3）。 其中新化合物1个:BB-2;9个化合物BP-1,BP-2,BP-3,BC-2,BC-4,BC-9,BC-10,BC-11,BB-9为首次从本属植物中分离得到。 对土贝母的5个粗提部位和分离得到的部分化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,初步确定了活性部位。体外实验结果表明,土贝母总提取物、氯仿部位和正丁醇部位对HL-60（急性早幼粒白血病）、HeLa（子宫颈癌细胞）、MDA231（乳腺癌）、KB（人鼻咽癌）、WM451（神经胶质瘤）都有很强的增殖抑制效应;石油醚、氯仿部位对KB细胞有细胞毒作用,其中氯仿部位的IC50<10μg/mL。 土贝母苷甲作用SH-SY5Y（人骨髓神经母细胞瘤）24h后细胞阻滞于S期,诱导SH-SY5Y细胞发生中期凋亡。免疫组化的结果显示苷甲作用48h后,hTERT蛋白和C-myc蛋白的表达均下降,土贝母甘甲作用SH-SY5Y细胞24h后,可下调其端粒酶活性。结果表明土贝母苷甲可抑制hTERT和C-myc蛋白的表达,进而下调SH-SY5Y细胞的端粒酶活性。 探讨了大孔吸附树脂法对土贝母总皂甘分离的影响。以土贝母总皂甘的吸附量和解吸率为指