升麻的化学成分及生物活性研究

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本论文对采自中国甘肃产升麻Cimicifuga foetida L.进行了系统的化学成分和生物活性研究。研究内容主要包括:化学成分的分离纯化及结构鉴定;新颖结构化合物生物合成途径的推测;单体化合物生物活性的初步评价。利用薄层色谱、LH-20凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及反相高效液相色谱等提取分离纯化手段,从升麻Cimicifuga foetida L.中分离得到了53个单体化合物,解析出其中的49个(1~49)。利用理化性质和波谱学方法(NMR,MS,IR,UV,CD,X-单晶衍射法)阐明了以上49个化合物的化学结构。结构类型包括:环阿尔廷烷三萜类化合物43个(1~11,13~44)、生物碱类化合物1个(12)、色原酮类化合物3个(45~47)、酚酸类化合物2个(48~49)。从中共发现新化合物12个,包括11个阿尔廷烷三萜类化合物(1~11)、1个吲哚生物碱(12)。化合物1-6分别为三对具有9,10-seco类型的环阿尔廷烷异构体,特别是C-3/C-10异构的两对化合物(3~6),其中的3-OH构型首次在升麻属中分离到。环阿尔廷烷三萜类物质是升麻属植物的特征化学成分,新的9,10-seco环阿尔廷烷型和类叶升麻型三萜化合物的发现,丰富了升麻属三萜化合物的结构类型。吲哚类生物碱这类成分在升麻属中报道很少,从Cimicifuga foetida中发现了一个新颖的吲哚生物碱,并表现出了一定的生物学活性。对分离得到的三萜类和生物碱化合物,在体外进行了对人肝癌细胞株SMMC-7721,人乳腺癌细胞MCF-7,人白血病细胞HL-60,人宫颈癌细胞Hela,人肺癌细胞H460等5种人肿瘤细胞株生长抑制活性的筛选,从中筛选出了13个活性化合物(8~9、11~14、16~18、20~23)。
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