含嘌呤环的APP类化合物的合成与生物活性

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芳氧苯氧丙酸酯(简称APP)类化合物是近二十年发展起来的活性很好的新型除草剂,用于防除一年或多年生禾本科杂草。其母体结构如下:本文利用生物电子等排原理,将嘌呤环引入到APP类化合物分子设计中。结合嘌呤的制备方法,分别以6-氯嘌呤和4,5-二氨基-6-氯嘧啶为原料共合成33个嘌呤衍生物。所合成目标化合物的分子结构通式如下:目标化合物的分子结构都采用~1HNMR、MS、IR等手段进行了结构表征。对目标化合物进行了除草、杀菌活性的初步测定。除草活性表明,化合物2c、2f、5i、5k、7a及7c在100 mg/L时能达到90%以上的抑制率;嘌呤环9位苯环有对位取代基的化合物的活性好些,同时对位取代基为吸电子基的活性强于给电子基的。部分目标化合物的杀菌活性测试显示,化合物均表现出一定的杀菌活性,但整体活性很低,抑制性最高的是化合物7g,在100mg/L时只有76%。所有化合物在浓度降低至10 mg/L时除草、杀菌活性降低很多。
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