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本论文通过体外活性筛选,发现了苦丁茶冬青(Ilex kudingcha C.J.Tseng)的甲醇提取物具有胰脂肪酶抑制活性,然后以胰脂肪酶抑制活性筛选为指导,对苦丁茶冬青的醇提取物进行活性追踪导向分离,得到了苦丁茶冬青中的活性部位和主要活性成分,再采用LC-MS方法对活性部位的化学组成进行了阐述,并对主要活性成分对胰脂肪酶的抑制行为进行了初步研究。主要内容如下:(1)以胰脂肪酶抑制活性筛选为指导,发现了苦丁茶冬青提取物的活性部位,利用多种色谱手段对活性部位进行分离,得到5个化合物(1-5),经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS等方法,结合文献数据,分别鉴定为:3-O-[?-L-rhamnopyranosyl(1-2)]-[?-D-glucopyranosyl(1–3)-]-?-L-arabinopyranosyl pomolic acid 28-O-[?-Lrhamnopyranosyl(1–2)]-?-D-glucopyranoside(1),3-O-[?-L-rhamnopyranosyl(1–2)]-[?-D-glucopyranosyl(1–3)-]-?-L-arabino-pyranosyl siaresinolic acid28-O-[?-L-rhamnopyranosyl(1–2)]-?-D-glucopyranoside(2),3-O-?-D-glucopyranosyl(1-2)?-D(1-2)-?-D-glucopyranosyl(1-3)-[?-L-rhamnopyranosyl(1-2)]?-L-arabinopyranosyl pomolic acid28-O-?-L-rhamnopyranosyl(1-2)?-D-glucopyranoside(3),3-O-?-D-glucopyranosyl(1-2)-?-D-glucopyranosyl(1-3)-[?-L-rhamnopyranosy l(1-2)]-?-L-arabinopyanosyl siaresinolic acid 28-O-?-L-rhamnopyranosyl(1-2)?-D-glucopyranoside(4),3-O-?-L-rhamnopyranosyl(1-2)-[?-Dglucopyranosyl(1–3)]-?-L-arabinopyranosyl kudinolic acid 28-O-?-Lrhamnopyranosyl(1–2)-?-D-glucopyranoside(5)。(2)测定了分离得到的活性化合物1-5对抑制脂肪酶活性的IC50以及这5个化合物单体对胰脂肪酶活性的抑制类型。它们的IC50分别是13.2、13.0、38.1、28.7、22.2μM,对胰脂肪酶的抑制均为非竞争性抑制。(3)研究了化合物1-5的质谱裂解规律,归纳出了各个化合物质谱碎片峰裂解途径,并在此基础上,利用UPLC-Q-TOF-HRESI-MS方法,对苦丁茶冬青胰脂肪酶抑制活性部位的化学成分进行了归属,给出了活性部位的化学特征。结果说明苦丁茶冬青活性部位的化学成分由三萜皂苷组成,其中主要组分Latifolioside G,H和Kudinoside N,O和I五个组分的含量,超过总苷的85%。其他组分分子结构类似,也说明了该类三萜皂苷结构的细微变化对胰脂肪酶抑制活性影响不大。