目的栀子是我国传统中药材,应用广泛,市场上的栀子外观形态各异,其质量是否有差异?鉴于此,本课题进行了相关研究。(1)对历代本草中栀子质量评价的沿革与变迁进行梳理和总结,为栀子的质量评价和商品规格划分提供本草学依据;(2)对亳州药材市场栀子商品进行调查,以掌握当今药材市场栀子质量评价现状;(3)以江西产栀子为研究对象,对不同类型栀子果实外观性状进行指标量化以及测定主要活性成分的含量,揭示“外观性状-活性成分”的相关性,为“栀子以圆小者为佳”提供科学理论依据;(4)将不同类型栀子按不同部位进行剥离,分别测定不同部位中主要活性成分的含量,以揭示栀子果实各部位主要活性成分分布规律及与栀子果实外观形态的关系。方法本课题通过查阅历代本草,对栀子的种质、采收、质量评价等方面进行考证与梳理;对亳州药材市场市售的栀子商品进行调查,调查内容包括产地来源、商品规格与等级、质量评价要点等;对江西产区栀子进行实地调查采样,将采集样品按外观性状不同分为不同类型,测定长度/直径、果实重量、体积,采用手工剥离各部位并测量计算栀子棱、皮、瓤、种子各部位所占的重量比例、皮厚、须长,对不同类型栀子进行外观量化指标分析;建立HPLC法同时测定栀子环烯醚萜类、黄酮类、色素类三类共8种活性成分的方法学平台,采用HPLC法测定江西产区不同类型的栀子中栀子苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯等8种活性成分的含量;将江西产区栀子按须、棱、皮、瓤、种子五个部位剥离,采用HPLC法对各个部位进行栀子苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯等8个活性成分的含量测定,阐述栀子外观性状与不同部位活性成分的相关性。结果(1)栀子种质有药用、染用、观赏用之分。历代本草均认为药用栀子以“野生,皮薄圆小,有七至九棱,色红,须长者”为佳。近代以来,栀子的商品规格划分新增了“以产地定规格,以采摘早晚和果实饱满度分等级”等评价指标,在外观形态方面与历代本草一脉相承。(2)市场调查发现,亳州药材市场栀子绝大多数是正品,常见的混伪品为水栀子,即大花栀子G.jasminoides var.grandiflora Nakai的果实,目前市场上栀子药材商品依据产地、生长模式、外观形态、洁净度、加工方式等划分成不同的商品规格。(3)通过对栀子主产区江西省进行实地调查,并采集样品进行性状考察,发现栀子的形态大小可依据长/直径值、果实重量、体积等指标进行量化,并依此可以将江西产区栀子划分为A、B、C、D四种类型;栀子的外观性状与其不同部位所占的重量比例有关,其中大而长的栀子皮厚、皮占的重量比例大,瓤占的重量比例明显比种子多,种子少;圆而小的栀子皮薄,瓤、种子占的重量比例大,皮少。(4)对江西产区划分的不同类型栀子中环烯醚萜类、色素类、黄酮类共8种主要活性成分的含量测定表明:栀子中以环烯醚萜类为主要活性成分,其次为色素类,黄酮类成分相对较低。8种成分中含量最高的为栀子苷,远超过2015版药典对栀子指标(≥1.8%)的要求,其次为京尼平龙胆双糖,西红花苷Ⅰ,其他5种含量相对较低。栀子的形态大小与内部主要活性成分有关,小而圆的栀子中环烯醚萜类成分的含量高,大而长的栀子中色素类成分的含量高,黄酮类成分随着栀子的大小依次而减小。(5)通过对不同类型栀子不同部位中三类8种活性成分的含量测定表明:京尼平苷酸、京尼平龙胆双糖苷在栀子种子中含量最高,其次是瓤,须中未检测到;去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平主要分布于棱中;栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ主要分布于瓤中,芦丁分布于须中。8种成分总含量在栀子不同部位分布的高低顺序依次为:瓤、种子、棱、皮、须。结论历代本草非常注重药用栀子的质量评价,认为栀子以“野生,皮薄圆小,七至九棱,色红须长者为佳”,对当前栀子商品规格等级划分有指导作用。当今药材市场栀子质量评价与历代本草一脉相承。栀子的外观性状与内部主要活性成分有密切关系,圆而小的栀子环烯醚萜类成分高,大而长的栀子色素类成分高,为合理利用资源提供了理论依据;对栀子不同部位中活性成分的分布的分析亦说明,栀子的外观形态与主要活性成分有关,药材市场及历代本草评价栀子“以圆小、皮薄、饱满者为佳”具有一定的科学意义。