目的:结合体内体外实验进行黄芩苷、黄连小檗碱和黄芪多糖组合物(TH)治疗糖尿病的药效学评价，并探讨其作用机制。　　 方法:分别建立醛糖还原酶(aldose reductase，AR)、α-葡萄糖苷酶(α-glucos-idase)、非酶糖化(non-enzymatic glycosylation，NEG)反应及糖化终产物(advancedglycosylation endproducts，AGEs)抑制剂的体外筛选模型，结合正交t值法考察黄芩苷、黄连小檗碱、黄芪多糖体外抗糖尿病活性及它们的合并效应。此外以正常大鼠，四氧嘧啶(alloxan)、链脲佐菌素(streptozotocin，STZ)诱导的糖尿病大鼠及自发性糖尿病小鼠(db/db mice)进行体内实验，通过观察动物的糖耐量、糖脂代谢、肾功能、多元醇代谢通路、非酶糖化及抗氧化相关指标，对TH治疗糖尿病及其并发症的药效学进行初步评价和作用机制探讨。　　 结果:TH体外可显著抑制AR和α-葡萄糖苷酶活性、NEG的进行和AGEs的生成。体内可提高动物糖耐量、改善糖尿病动物糖脂代谢、肾功能相关指标；显著抑制糖尿病动物肾脏、晶状体、红细胞内AR活性和山梨醇的生成；抑制肝、肾及晶状体组织内NEG进行和AGEs的生成；并显著提高糖尿病动物肝、肾、晶状体组织内还原型谷胱甘肽(reduced glutathione hormone，GSH)的含量，降低脂质过氧化产物丙二醛(malondialdehyde，MDA)，提高动物抗氧化能力。　　 结论:TH可以显著改善糖尿病动物糖脂代谢，延缓糖尿病肾病的发生和发展。提高机体抗氧化能力，抑制组织内AR活性和AGEs的生成可能是其治疗糖尿病及其并发症的主要机制。