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中药益智仁为姜科山姜属植物益智Alpinia oxyphylla Miq.经过干燥的成熟果实。通过对益智仁的“缩尿”作用研究,结果表明益智仁盐炙后“缩尿”作用明显增强,并明确了发挥药效作用的化学成分是盐炙益智仁石油醚部位,同时建立药效部位的指纹图谱,为进一步研究益智仁“缩尿”作用的机理奠定了基础。益智仁主要含有挥发油,也是发挥药效作用的物质基础。益智仁盐炙后“缩尿”作用的药效物质基础没有明确,本实验针对益智仁盐炙前后缩尿药效作用的变化,采用系统溶剂法筛选药效作用的主要部位,发现石油醚部位是缩尿药效作用的主要部位,进行化学成分的分离与鉴定,并验证化学成分的缩尿药效作用。通过比较益智仁盐炙前后肠吸收的差异,发现盐炙后吸收量高于生品益智仁。目的:针对益智仁盐炙的特征药效组分——石油醚部位,并进一步建立石油醚部位的HPLC化学成分指纹图谱,关联化学成分与健康豚鼠离体膀胱逼尿肌生理抑制作用,研究盐炙益智仁“缩尿”作用的药效成分及“缩尿”作用的机理。本课题以益智仁盐炙前后引起的药效改变的主要活性成分为研究重心,采用“建立谱效关系——定位活性成分——单味活性成分的变化”等综合研究思路和模式,反映益智仁单味药炮制前后主要活性成分在盐炙前后的动态变化、转化机制,促进中医药理论的发展。方法:建立盐炙益智仁石油醚部位的特征指纹图谱,并结合药效学,深入研究盐炙益智仁发挥“缩尿”作用的物质基础。采用现代化学成分研究方法,对盐炙益智仁石油醚部位的化学成分进行分离及结构鉴定,并在化学指纹图谱指认分离的单一化学成分对应的特征峰。结合药理学与药效学研究方法,采用豚鼠离体膀胱逼尿肌进行药效学验证实验,分析肌条收缩的平均张力和抑制率。结果:建立了分离效果好,特征峰明显的益智仁盐炙的石油醚部位(药效部位)特征化学成分指纹图谱。化学成分指纹图谱特征峰(按特征共有峰编号)代表的药效作用贡献大小顺序:为20号>9号>11号>17号>16号>13号>15号>24号>18号>23号>14号>32号>34号>22号>25号>19号>31号>27号>21号>29号>28号>30号,明盐炙益智仁“缩尿”作用是多个化学成分协同发挥药效作用的结果。盐炙益智仁石油醚部位成分分离并鉴定出9个化合物(11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one、圆柚酮、teucrenone、7-epi-teucrenone B、12-Hydroxynootkatone、杨芽黄素、β-谷甾醇、胡萝卜苷、棕榈酸),通过药效学验证7-epi-teucrenone B(7-表-香科酮)与温肾缩尿密切相关。结论:所构建的盐炙益智仁石油醚部位HPLC指纹图谱重复性好,稳定性高,方法简单,可为盐炙益智仁的缩尿药效评价提供参考;利用灰关联分析方法,表明盐炙益智仁的石油醚部位的化学成分指纹图谱与药效“缩尿”作用有明显的对应关系,并通过药效学与药理学验证,表明盐炙益智仁石油醚部位分离得到的7-epi-teucrenone B可能是通过拮抗磷酸组胺的H1受体释放从而抑制豚鼠膀胱逼尿肌收缩张力。说明盐炙益智仁石油醚部位中的7-epi-teucrenone B可能为盐炙益智仁缩尿主要有效成分。