【摘 要】
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氨基唑类化合物是许多天然产物和其他生物活性药物非常重要的结构单元,这类化合物也展现出广阔的药理和生理活性。目前最广泛使用的合成方法是钯或铜催化环构缩合等方法。这
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氨基唑类化合物是许多天然产物和其他生物活性药物非常重要的结构单元,这类化合物也展现出广阔的药理和生理活性。目前最广泛使用的合成方法是钯或铜催化环构缩合等方法。这些方法使用大量的金属催化剂,反应生成氢卤酸为副产物,不仅造成严重的环境污染,而且反应的原子效率也低。在第二章,首次探索了CuCl/NaOH催化激活醇的选择性烷基化合成2-(N-苄基氨基)苯并噻唑衍生物。反应显示了高的选择性,只生成了期待的产物,没有生成其他异构体。该反应体系对取代的2-氨基苯并噻唑以及取代苄醇展现出了很好的包容性。在第三章,首次探索了[Cp*IrCl2]2/NaOH催化激活醇的选择性烷基化合成2-(N-烷基氨基)噻唑衍生物和2-(N-烷基氨基)恶唑衍生物,并对反应机理进行验证。该反应过程具有高的原子经济性,生成水是唯一的副产物,以及广泛的底物范围等优点。该反应体系不只局限于稠合的2-氨基苯并噻唑衍生物,而且对非苯并的2-氨基噻唑衍生物也展现出很高的反应活性。在第四章,首次探索了将[Cp*IrCl2]2/K2CO3催化体系应用于选择性烷基化合成2-(N-烷基氨基)咪唑衍生物,并在反应机理上取得突破。该反应具有如现成可用的起始原料,高的原子效率以及环境友好等优点。本课题的实施将为过渡金属催化“自动氢转移反应”在有机合成中的应用开辟新的领域,充分扩展了醇作为亲电反应试剂在有机合成中的应用范围,推动绿色化学导向有机合成反应的发展。
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