加兰他敏（galantamine，GAL）为第二代乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）抑制剂，主要用于治疗轻、中度阿尔茨海默氏型痴呆症。现有制剂为片剂、胶囊和口服液等，常需日服3～4次。本研究采用离子交换吸附技术，并用丙烯酸树脂RS100修饰GAL树脂表面，研制一种GAL缓释混悬剂。 用苯乙烯磺酸钠阳离子交换树脂吸附GAL，制备了GAL树脂（GAL-R）。利用RS100结构中的NH₄⁺离子与GAL树脂表面未交换的-SO₃^-离子结合，以RS100的长链遮盖树脂表面，经此修饰后，体外释药速率明显减慢。 GAL在小鼠的血浆和脑组织的药动过程基本相似。口服给药后，脑内GAL浓度约为血浆的2.62倍。GAL缓释混悬剂和溶液剂的大鼠体内C_max分别为209.05和333.16ng／ml；T_max4.5和1.4h；T_1／2 12.55和7.05h；AUC_0→t 2555.67和2007.78ng·h／ml；绝对生物利用度F_abs55.80％和43.84％；GAL缓释混悬剂相对于溶液剂的生物利用度F_rel为127.29％，可能因离子交换释放时的药物呈离子态形式，是一种“活化”状态，更易于吸收。 研究了GAL在小鼠脑内对AChE活性的抑制作用与药动学关系，GAL进入脑内后能迅速抑制小鼠脑内的AChE，抑制作用在给药后0.25～0.5h最强，抑制率的变化与脑内药物浓度的变化相似。