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癌症作为令人类闻风丧胆的疾病之一,早已成为众多医学科学界研究及临床试验的关注重点。目前进入临床使用的抗癌药物仍旧极其有限,因此关于抗癌新药物的发现及合成一直是生物化学界的研究热点。去甲基斑蝥素(NCTD,简称：去甲斑蝥素)作为抗肿瘤药物斑蝥素的一种衍生物,不仅具有强的肿瘤抑制活性,而且一定程度上降低了对正常细胞的毒性。咪唑类化合物在抗肿瘤、抗氧化、抗菌等生物活性方面也有广泛的应用。基于将具有良好生物活性的配体引入到过渡金属配合物中以增强其活性的简洁而有效的思路,本论文设计合成了多种组成新颖的2-取代(苯并)咪唑与去甲基斑蝥素的过渡金属配合物；研究了各配合物与生物大分子DNA及BSA的相互作用；研究了各配合物清除羟基自由基(HO-)的能力；同时,测试了一些配合物的体外抗增殖活性。主要研究内容如下：1、采用水热法和溶液法分别合成了4种2-甲基咪唑与去甲基斑蝥酸根的过渡金属配合物。通过红外光谱和元素分析对其进行表征,推测其组成分别为：[Co(2-MeIm)(DCA)(H2O)2] (1),[Cu(2-MeIm)2(DCA)]2·(H2O)2 (2) [Zn2(2-MeIm)2(DCA)2]n-(H2O)n (3), [Ni(2-MeIm)(DCA)(H2O)2] (4),其中：2-MeIm=2-甲基咪唑,C4H6N2;DCA2-=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸根,去甲斑蝥酸根,CsH8Os。另外,配合物1-3的结构通过X-射线单晶衍射进行了确定。配合物1为具有畸变八面体构型的单核配合物；配合物2的结构是以双分子缔合状态呈现的,分子中存在一个不规则的四方锥构型;配合物3是一个多核聚合物,并且配位环境中存在四配位和六配位两种配位模式。通过紫外可见光谱法、荧光光谱法、粘度法测试了配合物1-4与生物大分子DNA的作用强度,并推测其作用模式。另外,采用琼脂糖凝胶电泳法研究了配合物1-3对超螺旋PLK0.1质粒DNA的切割能力。同时,通过采用荧光光谱法及同步荧光光谱法测试了配合物1-4和BSA的相互作用强度,并推测其作用机理和作用模式。再者,采用MTT法测试了配合物1-3对人肝癌细胞(SMMC7721)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗增殖活性,以及采用紫外可见光谱法测试了配合物1-4清除羟基自由基(HO-)的能力。结果表明,配合物1-4均能够以部分插入的模式与DNA发生中等强度的相互作用,其中配合物2与DNA的结合能力最强；实验表明,配合物1-3对超螺旋质粒DNA的切割作用可能为氧化还原作用机制。配合物和BSA之间存在强烈的相互作用,且配合物2和3与BSA的结合能力强于配合物1和4。配合物均以静态猝灭的机理猝灭BSA的荧光,并主要是由配合物对色氨酸残基作用引起的。配合物2能够较强的抑制SMMC7721癌细胞,亦远大于配体Na2(DCA)对此癌细胞的抑制活性。而对MCF-7癌细胞的抑制活性却没有配体Na2(DCA)强,表明药物对癌细胞的抑制活性具有一定的选择性。配合物2-4均具有一定的清除HO·的能力,且配合物2的清除能力最强。2、采用水热法和溶液法分别合成了四种2-(2’-吡啶基)苯并咪唑与去甲基斑蝥酸根的过渡金属配合物。通过红外光谱、元素分析和紫外光谱对其进行表征,推测其组成分别为：[Cu2(PBIm)2(DCA)2](H2O)2(5), [Co(PBIm)(DCA)(H2O)](6), [Ni(PBIm)(DCA)(H2O)](7), [Mn2(PBIm)2(DCA)2](H2O)2 (8),其中：PBIm=2-(2’-吡啶基)苯并咪唑,C12H9N3;DCA·2-=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸根,去甲斑蝥酸根,CsHs05。通过X-射线单晶衍射对配合物5的结构进行确定。通过荧光光谱法、紫外可见光谱法、粘度法测试了配合物5-8与生物大分子DNA的作用强度,并推测其作用模式。另外,采用琼脂糖凝胶电泳法研究了配合物5和6对超螺旋质粒PLK0.1DNA的切割能力。通过采用荧光光谱法及同步荧光光谱法测试了配合物5-8和BSA的相互作用强度,并推测其作用机理和作用模式。采用MTT法测试了配合物5对人肝癌细胞(SMMC7721)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗增殖活性,以及采用紫外可见光谱法测试了配合物5-8清除羟基自由基的能力。结果表明,配合物均能够以插入模式与DNA均发生中等强度的相互作用,其中配合物7与DNA的结合作用能力最强；实验表明,配合物5,6对超螺旋质粒DNA的切割作用可能为氧化还原作用机制。配合物均以静态猝灭机理猝灭BSA的荧光,配合物和BSA之间存在强烈的相互作用,且配合物6与BSA结合能力最强。配合物5对SMMC7721细胞的复制有很强的抑制能力,它是一种具有潜在开发价值的抗癌剂。而对MCF-7癌细胞的抑制活性却没有配体Na2(DCA)强,表明药物对癌细胞的抑制活性具有一定的选择性。配合物5-8均具有一定程度清除HO·的能力,且配合物8的清除能力最强。