【摘 要】
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目的：缺血性脑血管病(Ischemic cerebrovascular diseases,ICVD)是目前导致人类死亡的主要疾病之一。疏通堵塞的血管及时恢复病变部位的血液供应是重要的治疗方法,但是超过再灌注时间窗的血流再通却会引起更加严重的再灌注损伤,即脑缺血再灌注损伤(Cerebral ischemia reperfusion injury,CIRI)。脑缺血再灌注时,细胞线粒体内产生了大量的活
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目的：缺血性脑血管病(Ischemic cerebrovascular diseases,ICVD)是目前导致人类死亡的主要疾病之一。疏通堵塞的血管及时恢复病变部位的血液供应是重要的治疗方法,但是超过再灌注时间窗的血流再通却会引起更加严重的再灌注损伤,即脑缺血再灌注损伤(Cerebral ischemia reperfusion injury,CIRI)。脑缺血再灌注时,细胞线粒体内产生了大量的活性氧(reactive oxidative species,ROS)并蓄积在细胞内,从而引起细胞毒性反应
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恶性肿瘤已成为危害人类健康的第二大疾病。近年来,多种结构新颖的分子靶向抗肿瘤药物相继被报道。其中,小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂是比较活跃的研究领域。本论文对EGFR的结构、功能及其抑制剂的研究进展进行了简要介绍。本论文在对喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂构效关系研究的基础上,归纳出抑制剂的药效团模型。根据模型特征,结合文献报道的利用同源模拟和分子对接方法推测得到的抑制剂与酶结
一、克拉霉素缓释胶囊人体内相对生物利用度研究目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC／MS／MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3：2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80：20：0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。定量分析离子对748.8／158.1(克拉霉
伊曲康唑(Itraconazole,ITZ)为第二代三唑类广谱抗真菌药,临床上主要用来治疗浅部和深部真菌感染。本文建立一种灵敏度高、专属性强的HPLC法,对健康人血浆中伊曲康唑的药物浓度进行测定,并通过分析不同时间人血浆中的药物浓度,考察伊曲康唑胶囊受试制剂和参比制剂的相关药物动力学参数与生物利用度,评价不同厂家生产的两种制剂是否生物等效,为临床安全、有效用药提供依据。并对临床上常见的伊曲康唑和特
微球化技术在中药的单味制剂领域已取得了较大的发展,其通过特殊骨架材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的降解溶蚀可达到缓释药物的目的,该骨架材料可生物降解为水和CO2,对人体无毒无害,已经被FDA批准为药用辅料。将具有良好保肝作用的中药提取物葫芦素B,制备成长效缓释注射微球用于慢性肝炎的治疗,可以在体内长期维持一定的血药浓度,具有降低药物毒性、减少胃肠道副反应、提高药物生物利用度、延长药物作用时间
近年来,随着时辰生物学的发展,人们逐渐认识到人体的某些生理现象及疾病的发作均具有明显的时辰节律性。传统的释药系统不能很好的满足治疗这些疾病的需要。定时释药系统可以根据疾病发作的时辰节律性按需释放药物,从而达到最佳疗效。本文针对类风湿性关节炎的“晨僵”症状,选择尼美舒利(nimesulide,NIM)为模型药物,制备定时释药微丸,用于晚上临睡前服用,次日凌晨开始释放药物,从而达到按需释药。采用UV法
现代社会肥胖的发病率逐年增加,肥胖已成为危害人类健康的重要疾病。肥胖病患者常伴有脂代谢紊乱和胰岛素抵抗,而脂代谢紊乱和胰岛素抵抗是2型糖尿病、高血压、动脉粥样硬化等疾病共同的致病基础。因此,寻找预防和治疗肥胖、改善脂代谢紊乱和胰岛素抵抗的新靶标、发展相关的治疗药物对维护人类健康具有重要意义。过氧化物酶体增殖物活化受体(PPARs)是配体激活转录因子,属于核受体超家族成员。PPARs通过对多种基因的
目的：通过采用香烟烟熏加气管滴注脂多糖的方法复制COPD大鼠模型,以玉屏风散合四物汤水煎剂对COPD大鼠模型灌胃干预后测定并分析各给药组与模型组病理学变化与BALF中细胞因子MMP-9、TIMP-1、TGF-β1的差异,旨在初步探析益气补血活血法在COPD气道重塑的发展过程中是否起到改善或延缓的作用并分析其机理,为进一步研究本法防治COPD气道重塑提供理论依据。方法:1.复制COPD动物模型:采用
癌症是一项尚未攻克的科学堡垒,而且发病率在逐年上升。目前临床上仍主要以化学治疗为主,但由于很多化疗药物选择性较差,在治疗过程中患者会出现很多不良反应。天然产物一直以高效低毒而倍受药物研究者的亲睐,近年来以天然产物为先导化合物,对其进行结构修饰、改造,进而研究开发出结构新颖的高活性的抗肿瘤药物是目前研究的热点之一。18β-甘草次酸属于五环三萜类化合物,具有抗炎、抗溃疡、抗病毒、抗肿瘤等多种生物学活性
本论文主要对木鳖(Momordica cochinchinensis(Lour.)Spreng)的干燥成熟种子(中药木鳖子)和山茶属茶组植物防城茶(Camellia fengchengensis Liang et Zhong)的化学成分及生物活性进行了研究。通过运用多种分离材料和技术,从上述两种植物中共分离纯化了25个化合物,包括2个新化合物。它们的结构通过质谱、一维和二维核磁共振技术,以及多种光
目的:采用高脂饮食复制胰岛素抵抗(IR)大鼠模型,观察胡椒碱(PIP)对IR大鼠的AMPK信号通路中关键因子AMPKα及通路下游GLUT4的干预作用,以探究PIP改善IR的作用及可能机理。方法:雄性SD大鼠90只,体重180-220g,在适应环境1周后,随机分为2组:正常对照(NC)组(15只)和高脂饮食组(75只),NC组以基础饲料饲养,连续饲养12周;高脂饮食组以高脂饲料饲养,饲养4周后,高脂