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本文采用高压热乳匀法和溶剂扩散法制备多烯紫杉醇纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid Carrier Loaded with Docetaxel,DCT-NLC),考察其各项物理化学性质,通过冷冻干燥将其制备成冻干粉针,研究大鼠尾静脉注射纳米粒混悬液后的药代动力学特征,以及纳米粒在大鼠各组织器官中的靶向作用。本文建立了DCT-NLC的体外分析方法,经方法学验证,适用于该品体外控制。测定了DCT在水中和不同比例大豆油/中链脂肪酸甘油酯中的溶解度及其在不同pH缓冲液溶液的表观油/水分配系数。建立了超滤法和透析法两种NLC包封率的测定方法,结果表明两种方法均有较高的方法回收率,可用于DCT-NLC包封率的测定。考察了DCT-NLC的两种制备方法:高压热乳匀法和溶剂扩散法。在单因素实验的基础上,以制得的纳米粒混悬液的稳定性和包封率为指标,采用正交设计进行优化,分别确定了这两种方法的最佳处方组成和制备工艺条件。为了提高制剂的稳定性,本文对DCT-NLC混悬液的冷冻干燥工艺进行了初步探讨,并对冻干前后的混悬液进行了制剂学评价,以高压热乳匀法制备的NLC混悬液冻干前后的平均粒径分别为156 nm和245 nm,均为单峰分布,ζ电位分别为-43.6 mv和-38.8 mv;溶剂扩散法制备的DCT-NLC混悬液冻干前后的平均粒径分别为129 nm和165 nm,均为单峰分布,ζ电位分别为-29.2 mv和-24.1 mv。用X射线粉末衍射法和DSC扫描研究了药物在NLC中的分散状态,表明制成NLC后,药物以分子状态或无定形状态分散在脂质材料中。两种方法制备的冻干复溶液24小时累积释药百分率分别为12.90%和13.43%。冻干制剂室温放置3个月稳定性良好。建立了生物样品中DCT的HPLC分析方法,通过大鼠尾静脉注射DCT注射液和DCT-NLC混悬液,测定不同时间的血药浓度,研究DCT-NLC在体内的释放过程,数据利用统计矩进行分析,结果表明该DCT-NLC具有一定的缓释作用。比较了DCT注射液和DCT-NLC混悬液在大鼠体内各组织的分布性质,测定了两种制剂尾静脉给药后不同时间点大鼠心,肝,脾,肺,肾及脑中的药物浓度。结果表明制备成NLC后药物在心和肾组织中分布降低,肝、脾和肺组织中分布显著增加,脑组织中变化不明显。值得一提的是在肺组织中药物浓度比DCT注射液组显著提高,具有治疗意义。