【摘 要】
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本论文在课题组前期基于野菊花系统研究基础之上,对具有抗乙肝病毒和肝保护双重作用的野菊花活性部位(FCI-B)再次进行分离、纯化,进一步深入研究其活性成分,为剂型研究指标成分的
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本论文在课题组前期基于野菊花系统研究基础之上,对具有抗乙肝病毒和肝保护双重作用的野菊花活性部位(FCI-B)再次进行分离、纯化,进一步深入研究其活性成分,为剂型研究指标成分的确定奠定基础并进行指标成分的积累。课题进一步结合固体分散体技术,对该活性部位进行了新剂型研究,探究了 FCI-B活性部位固体分散体微丸的制备方法、优化了其制备工艺;在此基础上制备了普通微丸和物理混合物微丸;以豚草素A和蒙花苷为指标,比较了三种野菊花微丸的体外溶出度差异,确定了野菊花微丸的最佳制备方法。 化学成分研究中,采用正相硅胶柱、ODS、Sephadex LH-20等色谱层析和重结晶的方法分离纯化,并利用现代波谱技术1H-NMR、13C-NMR、IR、X-ray、MS等波谱手段进行结构分析鉴定。从野菊花活性部位部位FCI-B中分离鉴定了10个化合物,它们分别为Handelin(1)、cumambrinA(2)、(1R,9S,10S)-10-hydroxyl-8(2′,4′-diynehexylidene)-9-isovaleryloxy-2,7–dioxaspiro[5,4] decane(3)、木犀草素(4)、刺槐素(5)、蒙花苷(6)、芹菜素(7)、豆甾醇(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)。化合物1、2、5、6、7在该活性部位中含量较大,其它甾醇类含量较少,因此确定化合物1、2、5、6为指标成分。 剂型研究中,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法,PVPK-15为载体,制备了 FCI-B活性部位固体分散体并考察其基本性质;以固体分散体为原料药加入其它辅料,如成球促进剂(MCC)、黏合剂(HPMC)、崩解剂(L-HPC)等,通过挤出-滚圆技术制备野菊花固体分散体微丸,考察并优化其微丸制备工艺。同时,制备野菊花普通微丸和物理混合物微丸,以蒙花苷和豚草素 A为指标,比较三种微丸的体外溶出度差异。制备出药物溶出度和溶出速率良好的FCI-B活性部位固体分散体,为野菊花微丸制备奠定了基础;采用挤出-滚圆法制得了三种圆整度好、收率高的野菊花微丸,且野菊花固体分散体微丸的药物体外溶出度最优。 本论文首次对具有抗乙肝病毒和肝保护作用的野菊花活性部位进行新剂型研究,探索并优化了野菊花微丸的制备工艺,并结合固体分散体技术应用于中药微丸的制备中,显著地增加了药物的溶解度和溶出速率,为中药活性部位现代制剂提供了一定的科学参考价值,为新药研究开发奠定了基础。
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