【摘 要】
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吡非尼酮有广谱抗纤维化作用,是第一个上市的作为治疗纤维化的小分子药物。该药品于2008年11月在日本上市,适用于治疗特发性肺纤维化。但是,吡非尼酮由于它的作用效果较弱和
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吡非尼酮有广谱抗纤维化作用,是第一个上市的作为治疗纤维化的小分子药物。该药品于2008年11月在日本上市,适用于治疗特发性肺纤维化。但是,吡非尼酮由于它的作用效果较弱和强的首过作用等特点,仍不是非常理想的抗纤维化药物。近来,对吡非尼酮的骨架修饰或者全新设计合成吡非尼酮类似物,是抗纤维化药物研究的热点之一。本文以环烷酮为起始原料,经过若干步反应,设计合成了两类底物。第一类是含炔底物,在KOH的作用下,发生分子内环化得到了一系列类吡非尼酮化合物。第二类是含溴和烯官能团,发生分子内Heck反应,得到一系列吡非尼酮类似物。两条反应路线反应简单,操作方便,产率良好。论文主要结果如下:1、常温下,以CH3CN为溶剂,2-炔环烷烯-1-甲酰胺在KOH作用下,得到18个类吡非尼酮化合物。2、90℃下,以DMF为溶剂,Pd（OAc）2为催化剂,dppp为配体,K2CO3为碱,Bu4NBr为助剂,2-Br环烷烯-1-甲酰胺发生分子内Heck反应,得到了20个类吡非尼酮衍生物。3、两个系列化合物的抗纤维化生物活性都优于吡非尼酮,环的并入、烷烃链增长、苄基的取代替换4位甲基以及N-苯环的取代都有助于提高抗纤维化作用。
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