莪术油(Zedoary Turmeric Oil)为传统中药莪术的挥发油,药理研究表明,莪术油具有抗癌、抗病毒、抗炎、抗菌等多种作用,但莪术油具有不溶于水、生物利用度差、味苦、不易口服等缺点,在临床应用中存在稳定性差,且有过敏、溶血等不良反应发生,在一定程度上限制了其应用。脂质体作为一种抗癌、抗病毒药物的优良载体,目前己成功用于多种抗癌药物,具有增加药物的稳定性、降低药物的毒副作用、减轻变态反应和免疫反应,延缓释放,并能靶向释药等优点。将莪术油制成脂质体,旨在增加莪术油的抗癌疗效,并减少过敏反应,提高其用药安全性。本论文主要进行了莪术油脂质体的研究。 本文建立了用可见分光光度法测定莪术油脂质体中莪术油含量的方法,分别采用葡聚糖凝胶法和高速离心法分离脂质体和游离药物,用可见分光光度法测定药物的含量,计算包封率。采用薄膜分散法、乙醇注入法、逆相蒸发法制备空白脂质体,用可见分光光度法测定稳定性参数K_E值。结果表明,采用薄膜分散法制备的脂质体K_E值最小。以包封率为指标,采用正交实验进行薄膜分散法制备莪术油脂质体的最佳条件的研究,结果按最佳条件(磷脂与胆固醇的比例为3:1,加药量与脂质的比例为1:1,超声时间为30min,缓冲液浓度为0.5mol/L)制备的莪术油脂质体包封率可达85.3%。研究了莪术油脂质体的灭菌方法。经100℃流通蒸汽30min灭菌,包封率为80.2%。 莪术油脂质体的理化性质和初步稳定性的考察结果显示,电子显微镜下脂质体为单室结构,粒子呈圆形或椭圆形,分布较均匀,激光散射仪测定粒径及粒度分布在190～450nm之间,平均粒径为289nm。经过加速、光照及低温留样观察,结果表明莪术油制成脂质体后,稳定性有所增加,4个月内各项指标无显著性变化,但由于膜材的不稳定性,莪术油脂质体宜低温、充氮、闭光保存。 本文研究了莪术油脂质体的溶血和血管刺激及毒性实验,结果表明,莪术油脂质体无溶血反应发生,在给药剂量下,无血管刺激性,在最大给药剂量