莱菔素是一种具有抗癌活性的异硫氰酸酯类化合物,由萝卜种子制备而来。但研究中发现莱菔素有一定不稳定性,高纯度莱菔素在常温或有水分环境中有一定程度降解,因此在使用过程中可能存在安全问题。本论文研究了莱菔素在不同环境的降解过程、降)浑机理、降解产物的性质及如何提高莱菔素的稳定性。同时还制备一种纳米载体,即介孔二氧化硅纳米粒子,作为莱菔素及其衍生物莱菔素-谷胱甘肽结合物钠盐的递送载体,能够起到靶向癌细胞、药物缓释作用并提高在体内的长循环性、稳定性,为在体内达到更好的抗癌效果奠定基础。1、研究了莱菔素的稳定性及降解机制。结果表明,莱菔素在不同温度下降解产物种类不同,在50 ℃以上时发现两种新产物,制备色谱分离纯化得到的产物纯度>95%,通过液相质谱仪联用、元素分析、核磁共振分析等手段,鉴定出两种降解产物的结构即一种为环状化合物6-[(甲基亚磺酰基)甲基]-1,3-噻嗪烷-2-硫酮，另一种为莱菔素二聚体。推测了莱菔素在高温水溶液中的降解机制为提高莱菔素的安全性,应尽量避免与水接触,即置于含有无水五氧化二磷的真空干燥箱中储存,使用时可将样品放于安瓿瓶中,充入氮气保护以提高莱菔素的稳定性。2、研究了介孔二氧化硅纳米载体的构建和载药性能。采用水相法,制备了 MCM-41型介孔二氧化硅纳米粒子。通过动态光散射检测颗粒尺寸及电位,透射电镜观察形貌,BET表征材料的孔径及比表面积。结果表明反应温度95 ℃,TEA加入量为0.4 wt%.TEOS加入量为7.5 wt%,反应时间1 h为最佳反应条件,介孔二氧化硅纳米粒子尺寸在60 nm左右,粒径均一且分散性好,比表面积大,436 m2·g-1,介孔平均孔径在3 nm。研究了纳米载体对于莱菔素和莱菔素-谷胱甘肽结合物钠盐的载药和释放性能,载药量约50%,包封率高于90%,在酸性环境释放量高,且有缓释效果。3、在人成纤维细胞系MRC-5中进行了细胞毒性测试。在肺癌细胞系A549、H1299、胃癌细胞系HGC-27中进行了抗癌活性测试。结果表明纳米载体对于癌细胞具有靶向作用,安全性高,对于药物是良好的递送载体。本文研究了莱菔素的稳定性及在不同温度水溶液中的降解情况,鉴定了降解产物的结构,降解机制。合成了新型介孔二氧化硅纳米载体,作为莱菔素及其衍生物的递送载体,对癌细胞具有靶向作用,有缓释效果,通过表面修饰能够提高循环时间和稳定性,为今后体内抗癌实验奠定了基础。