化学治疗是恶性肿瘤最重要的治疗手段之一,但目前临床所使用的小分子抗肿瘤药物存在溶解性差、巨噬细胞吞噬及其对正常组织和器官的损害性大等缺陷。选择适当的高分子材料与小分子抗肿瘤药物相结合已经成为研发高效抗肿瘤药物的新途径。聚乙二醇-聚丙交酯(PEG-PLA)由于具有良好的生物相容性与可生物降解性被广泛应用。尤其在对药物载体制备方面展现了优异的性能：单纯的PEG-PLA具有良好的包封性能；还可以根据不同药物制备成不同药物载体形式,特别是纳米级载体；由于其较小的尺寸可以对肿瘤有高通透性和滞留效应(Enhanced Permeability and Retention Effect, EPR),所形成的纳米载体会对肿瘤组织形成被动靶向作用,减少药物在健康组织的滞留,从而减轻药物的毒副作用；还可以通过对材料的端基修饰连接靶向基团或与其他材料共混等方式,提高药物对肿瘤部位的主动靶向。胶束载药被广泛应用于载药体系,以其独特的物理形态对药物进行包载,且适用药物范围广,但普通的制备胶束材料存在降解性不好,生物相容性差等缺陷,且一般胶束的制备方法复杂,对于溶解性差的抗肿瘤药物包封性能低,治疗效果一般。针对以上现象本文选用具备生物相容性与降解性的聚乙二醇-聚丙交酯作为药物载体,先后合成了三嵌段聚乙二醇-聚丙交酯聚合物与四臂聚乙二醇聚丙交酯聚合物,结合先进的纳米沉降技术,简单有效地制备了聚乙二醇-聚丙交酯载药纳米胶束,并通过混合等摩尔的对映体聚乙二醇-聚丙交酯聚合物成功制备了立体复合型载药胶束,通过一系列的性能表征,我们得到如下结论：较单一型材料制备的聚乙二醇-聚丙交胶束相比,立体复合型胶束具备更小的粒径尺寸与更紧密的胶束结构；其所制备的载药胶束具有更高的载药率和载药效率,且在体外释放过程中能够起到良好的药物缓释作用；结合细胞流式实验与激光共聚焦(CLSM)实验数据,我们进一步验证了立体复合型胶束具有更强的内吞效果；在MTT实验中,也证实了立体复合型胶束较单一型胶束有更好的细胞增殖抑制作用。以上结论充分说明了立体复合作用可以一定程度上改善载药胶束的尺寸,提高胶束的载药效果,从而起到更好的药物传输作用。