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目的：研究CADPE抗肿瘤作用及其药代动力学特性。方法：选用ICR小鼠以及裸小鼠,小鼠肉瘤S180细胞,小鼠肝癌H22细胞以及人结肠癌SW620细胞,建立肿瘤细胞移植瘤模型,观察咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯(CADPE)的抗肿瘤作用；运用HPLC以及LC/MS联用技术研究CADPE的药代动力学特性。结果：1.对S180以及H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用实验结果表明,腹腔注射CADPE (2.5mg/kg),可以显著抑制S180以及H22荷瘤小鼠中肿瘤的生长。在S180荷瘤小鼠中CADPE2.5/7h, CADPE2.5/12h, CADPE2.5/24h组肿瘤抑制率分别为57.17%,46.46%,59.62%,在H22荷瘤小鼠中CADPE2.5/7h, CADPE2.5/12h, CADPE2.5/24h组肿瘤抑制率分别为65.79%,66.71%,59.45%。CADPE间隔24h,12h,7h给药所产生的抗肿瘤作用无明显差异。CADPE的抗肿瘤作用与阳性对照药如5-氟尿嘧啶,环磷酰胺相当,但毒副作用小。2.对人结肠癌SW620细胞荷瘤裸鼠的抗肿瘤作用实验结果表明,腹腔注射CAPDE2.5mg/kg,25mg/kg,50mg/kg三个剂量组的相对肿瘤增殖率分别为：82.77%,52.73%,42.92%,肿瘤生长抑制率分别为：19.74%,26.48%,39.62%,只有CADPE50组与模型组相比差异具有统计学意义。3.对CADPE在小鼠体内以及体外小鼠和人的血浆中的代谢研究实验结果显示,小鼠在尾静脉注射CADPE后,CADPE在1min后迅速到达小鼠心脏,脾脏,肾脏,脑和肝脏中,小鼠血液中和心脏,脾脏,肾脏,脑和肝脏中CADPE浓度在给药5min后迅速降低,60min后进一步降低,在体外小鼠血浆中也很容易被水解。相反的是,CADPE在体外人的血浆中则相对稳定,在孵育1-5min后浓度没有明显的降低,在孵育15-180min后浓度逐渐降低。其在小鼠体内的代谢产物主要有咖啡酸,羟基酪醇,CADPE-4’-O-β-D-葡萄糖醛酸或CADPE-3’-O-β-D-葡萄糖醛酸。实验所建立的HPLC方法线性关系良好,灵敏度,准确度,精密度,样品稳定性和回收率均符合要求,适合CADPE在小鼠体内和体外血浆中的代谢检测分析。结论：本研究用多种动物模型证明了CADPE的体内抗肿瘤作用,并首次建立了HPLC和LC/MS联用技术研究CADPE在动物体内外和人体外的药代动力学特性,揭示了CADPE在小鼠体内的分布情况和主要代谢产物。本研究和先期研究的结果相结合表明：CADPE是一种多靶点的抗肿瘤活性物质,具有潜力研究开发成抗肿瘤新药物,值得进一步深入系统地研究。