目的：为探讨川陈皮素对癌细胞的抑制作用及作用机理，为川陈皮素最终能被开发成抗癌药物奠定一定的实验基础，拟在本课题中，通过体外实验观察不同剂量的川陈皮素对肺癌A549细胞增殖及生物学性状的影响，并探讨产生这种影响的原因。方法：为研究川陈皮素对A549的增殖抑制作用，用MTT法分析2、4、8、16、32、64、128μg／ml的川陈皮素对A549细胞的增殖抑制情况，并计算半数抑制浓度IC₅₀；以25μg／ml、50μg／ml川陈皮素，阿霉素0.1μg／ml为阳性对照作用于A549细胞绘制5天生长曲线；以10μg／ml、20μg／ml、40μg／ml川陈皮素，阿霉素0.1μg／ml为阳性对照作用于A549细胞，观察细胞的集落形成情况，并计算集落形成抑制率。为探讨川陈皮素对A549的抑制作用机理是否为诱导凋亡，以2.5μg／ml，5μg／ml，10μg／ml，20μg／ml川陈皮素作用48小时后，Giemsa染色观察细胞形态变化，Hoechst 33258荧光染色观察细胞核形态变化；电镜观察80μg／ml川陈皮素作用48小时后细胞形态变化；以10μg／ml，20μg／ml，40μg／ml川陈皮素分别处理细胞48小时、72小时后，DNA琼脂糖凝胶电泳观察DNA的断裂情况，检测细胞凋亡；以10μg／ml，20μg／ml，40μg／ml川陈皮素分别处理细胞48小时，80μg／ml川陈皮素处理细胞24小时后，流式细胞计数检测细胞周期的改变、凋亡率及凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的表达。结果：MTT法提示川陈皮素浓度为4μg／ml-128μg／ml时，对A549细胞在药物处理24、48、72小时后抑制率为8％～85％，24小时的IC₅₀为38.2μg／ml，48小时的IC₅₀为25.7