拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂喜树碱衍生物的合成及生物活性研究

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喜树碱(Camptothecin, CPT,1)是从珙桐科植物喜树中提取的生物碱,具有显著的抗肿瘤活性,为特异性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。目前已有四个喜树碱衍生物分别在国内外上市,用于卵巢癌、小细胞肺癌、结肠癌和胃癌等的治疗。针对喜树碱的结构特征、理化性质以及作用机制,本研究论文展开三部分的研究。第一部分为喜树碱类正电子发射断层扫描显像(Positron Emission Tomography, PET)显像剂的研究,设计了四个引入可标记的含碳或含氟基团的喜树碱衍生物,利用其对拓扑异构酶Ⅰ的特异靶
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