目的:分离烫狗脊中梅拉德反应的标志性产物;对狗脊炮制过程中是否发生了梅拉德反应进行验证;探讨狗脊炮制前后发生的化学成分的转化以及化学成分转化与药效学相关性。在上述基础上,起草烫狗脊的质量控制标准,为临床用药的有效性和安全性提供保障。材料与方法:材料:蚌壳蕨科植物金毛狗脊Cibotium baronetz(L.)T.sm.的干燥根茎。方法:1.采用TLC法、HPLC法,分析狗脊生品和炮制品化学成分的差异,研究炮制前后化学成分的变化。2.采用硅胶、凝胶等色谱技术,分离狗脊炮制前后发生变化的化学成分。利用理化性质和核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱数据鉴定分离得到的化合物结构。3.采用HPLC指纹图谱法鉴定狗脊炮制前后发生变化的化学成分。4.依据梅拉德反应的反应物、反应条件、生成物及其影响参数在炮制过程中的变化,确认狗脊炮制过程中是否发生的梅拉德反应。5.采用“骨质疏松症”和抗氧化模型,研究烫狗脊活性与化学成分变化的相关性。6.采用HPLC法和薄层色谱法,制定烫狗脊的质量控制标准。结果:1.狗脊炮制前后化学成分变化表明:生品与炮制品的氯仿层,乙酸乙酯层和正丁醇层的斑点均有变化,其中乙酸乙酯层和正丁醇层中化学成分炮制前后变化较大,主要体现在酚类成分有明显的差异。2.从烫狗脊的正丁醇层萃取物中共计分离得到10个与梅拉德反应有关的化合物,即2(Hydroxy acetyl)faran、5-羟甲基糠醛、麦芽酚、5-羟基麦芽酚、曲酸(Kojic acid)、原儿茶醛、原儿茶酸、双[5-甲酰基糠基]醚、3(3,4-Dihydroxy phenyl)-2-propenoic acid、α-D-葡萄糖。3.狗脊炮制后,含量发生变化的化学成分为五羟-甲基糠醛、麦芽酚、五羟基麦芽酚、曲酸(Kojic acid)、原儿茶醛、原儿茶酸。4.从梅拉德反应的反应物、反应条件、生成物及其特性入手,分别对其进行分析,结果表明:狗脊炮制过程中发生了梅拉德反应。5.烫狗脊活性与化学成分变化相关性研究表明:烫狗脊的正丁醇层具有明显的抗“骨质疏松”和抗氧化作用,说明烫狗脊的活性与化学成分变化具有明显的相关性。6.本论文建立了烫狗脊的质量控制方法,该方法具有方法简单、灵敏度高、准确性好、稳定性强的特点,适于对狗脊炮制品的质量控制。结论:1.狗脊炮制前后确实有显著的化学成分变化。2.烫狗脊提取物中含有与梅拉德反应有关的糠醛类和γ-吡喃酮类化合物。3.狗脊在炮制过程中伴随有梅拉德反应的发生。4.烫狗脊的药效学与化学成分变化具有明显的相关性