【摘 要】
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1含氟α-氨基膦酸酯的合成和生物活性研究;为了寻找具有高生物活性和低毒的新化合物,作者采用类Mannich反应一锅法合成一系列含氟α-氨基膦酸酯共22个,结构经元素分析、IR、1
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1含氟α-氨基膦酸酯的合成和生物活性研究;为了寻找具有高生物活性和低毒的新化合物,作者采用类Mannich反应一锅法合成一系列含氟α-氨基膦酸酯共22个,结构经元素分析、IR、1H NMR及质谱确认.所有化合物进行抗烟草花叶病毒(TMV)田间试验,结果表明部分化合物具有一定的抗TMV活性,分子中引进特异生物活性F原子有利于生物活性的提高,改变R1、R2取代基有可能筛选出更高效化合物.在化合物中,4b(R<,1>=o-F,R<,2>=p-CF<,3>,R=i-Pr)活性最高,在浓度为5×10<-4>％防效达84.92％.在催化剂(C<,2>H<,5>)<,2>OBF<,3>作用下,通过手性亚胺与磷酸酯立体选择性加成合成光学活性α-氨基膦酸酯.2不饱和烯酸杂环衍生物的合成与生物活性研究;在课题的研究过程中,对含不饱和键的长碳链多元烯酸杂环衍生物的合成方法进行了摸索,克服了长碳链多元不饱和烯酸双键易氧化,反应复杂,副产物较多且不易分离的困难,探索出了一条切实可行的合成路线和分离方法,为下步的深入工作打下了良好的基础.此外,对目标化合物的进行了生物活性测试并对其作用机制进行了初步探讨,测试结果表明对贵州特色中草药病害半夏枯萎病、太子参轮纹病有一定的抑制活性,其作用机制可能是作为一种植物诱导剂,通过诱导或活化植物防卫反应基因的表达体现出活性,为进一步的研究和筛选奠定了基础.另外部分新化合物的生物活性还在进一步研究当中.3 2,3,4-三甲氧基苯乙酮及其α-取代衍生物肟羧酸酯的合成和生物活性研究;从贵州地产林化工产品焦性没食子酸出发,经过一系列反应,合成了2,3,4-三甲氧基苯乙酮及其α-溴代物,再与巯基杂环反应得到杂环基硫基三甲氧基苯乙酮,随后与羟胺盐酸盐缩合得到肟,最后与酰氯反应得到肟酯.所有化合物结构经过了红外光谱、核磁氢谱分析和元素分析测试确定.在课题的研究过程中,对α-杂环苯乙酮及其肟酯衍生物的合成方法进行了探索,并取得了较理想的结果,为下步的深入工作打下了良好的基础.目标化合物的生物活性测试正在进行之中.
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