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第一部分载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒制备及其表征、体外增强超声显像效果观察目的研制一种包裹液态氟碳(PFP)的新型载药纳米级超声造影剂,考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法 采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的液态氟碳(PFP)纳米粒,在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态,采用马尔文仪测量纳米粒粒径和电荷。采用紫外分光光度计测定纳米粒包封率,并应用加热板对纳米粒进行加热,用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,通过显微镜和超声诊断仪观察纳米粒相变情况及其增强超声显像效果。结果 制备的载药脂质纳米粒外观为乳白色混悬液,在油镜及透射电镜下观察,载药纳米粒形态规则,分布均一,平均粒径约(500.82±25.97)nm,表面平均电位为(-47.77±3.09)mv；经紫外分光仪测得包封率为86.98%；当加热板加热到50℃时,显微镜下可见纳米粒发生相变形成微泡；在体外经低强度聚焦超声辐照后,超声诊断仪观察在基波模式和谐波模式下,均可显著增强超声显影。结论 成功研制了包裹液态氟碳的载药脂质纳米粒,可望成为一种新型的多功能超声造影剂。第二部分载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒的声致相变条件及释药性能研究目的 探讨载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒的声致相变条件、增强超声显像效果和纳米粒释药特性及对肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长抑制作用。方法应用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,观察纳米粒显像的最佳功率及最佳浓度,紫外分光光度计测定不同药脂比纳米粒的药物包封率,透析法观察10-HCPT的释放,CCK-8试剂检测载药液态氟碳纳米粒对肝癌细胞株(SMMC-7721)的细胞毒性作用。结果 在体外经低强度聚焦超声辐照后,纳米粒的最佳显像辐照功率为5 W、时间为2 min,最佳浓度为8.53×109/ml,当药脂比为1：10时,其包封率最高为(87.03±2.55)%,超声作用后载药纳米粒缓慢释放,载药纳米粒在48 h后能显著抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长。结论 载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒在合适的条件下可发生声致相变,显著增强超声显像,并能同时缓慢释放药物从而抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长。