【摘 要】
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本论文主要包括以下两个部分的研究内容。
第一部分:钯催化的分子内脱羧偶联反应的研究:
钯催化的脱羧交叉偶联反应是近年来发展的一种新的偶联方法。本文设计并发
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本论文主要包括以下两个部分的研究内容。
第一部分:钯催化的分子内脱羧偶联反应的研究:
钯催化的脱羧交叉偶联反应是近年来发展的一种新的偶联方法。本文设计并发展了一种新型的钯催化的分子内脱羧偶联关环反应,如下图所示:
芳基羧酸底物和芳基羧酸酯底物都能在此条件下进行脱羧偶联反应。反应条件简单、温和,结合文献的报道和实验的结果,提出了可能的反应机理。一系列的25个底物在此条件下反应都能够得到很好的产率,并且使用此方法合成了一个具有生物活性的化合物。
第二部分:N-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙的合成及生物活性测定:
为了寻找更好的抗肿瘤的医药先导化合物,本文使用活性基团叠加法设计并合成了10个未见文献报道的1-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙(39a-39j)。以取代苄胺或伯胺为原料,依次经过Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧,酰腙化反应合成目标化合物,结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证。
39a:R=4-MeC6H439b:R=4-MeOC6H439c:R=4-FC6H439d:R=4-BrC6H4
39e:R=2-Tetrahydrofurfuryl39f:R=4-MeC6H439g:R=4-MeOC6H4
39h:R=4-FC6H439i:R=4-BrC6H439j:R=2-Tetrahydrofurfuryl
委托上海师范大学动物细胞一分子生物学实验室,完成了化合物(39a-39j)对白血病K562细胞系增殖影响的测定；初步的生物活性测试表明,部分化合物能有效抑制白血病K562细胞的增殖,具有潜在的抗白血病活性。
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