阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素，其抗菌谱广，对革兰氏阳性球菌、厌氧菌、支原体等都有很好的抗菌作用。但该药通透性高、溶解度低，导致其在人体中吸收不佳，生物利用度低。本文将阿奇霉素制成纳米晶，再进一步制备成胶囊剂，并对纳米晶及其制剂的质量进行评价：以期改善药物的溶解与溶出，避免药物的不良苦味及其对胃肠道的刺激性，提高患者用药的顺应性。本文研究了介质研磨法制备阿奇霉素纳米晶的工艺条件。以研磨时间、研磨珠用量、药物浓度等指标进行单因素考察，筛选影响纳米晶粒径及多分散指数的主要因素；在此基础上，设计三因素三水平的响应面优化试验；最后考察纳米混悬液的干燥方式，从而确定了纳米晶的最优制备条件。对所制备的纳米晶进行质量评价，结果表明阿奇霉素纳米晶的粒径降至150nm左右，呈较规则的长方体，且粒度分布均匀；研磨前后阿奇霉素的晶型和化学结构未发生明显变化；制成纳米晶后，阿奇霉素的溶解度及溶出度较原料药有了显著提高。本课题以阿奇霉素纳米晶为主药，考察不同助流剂对混合物料粉体学的影响，优化并确定了阿奇霉素胶囊的处方：纳米晶所占比列为99.8%，助流剂滑石粉的比重为0.2%。对自制胶囊进行质量研究，考察了溶出度、装量差异等胶囊剂规定的检查项目。结果显示，制备的胶囊质量稳定、含量均匀，溶出度明显提高且批间溶出行为相似，重现性良好。建立了稳定性的分析方法，初步考察了阿奇霉素胶囊的稳定性，表明实验条件下自制纳米晶胶囊对光、热、湿等较稳定。